Tagrisso 已获得 FDA 批准用于治疗某些类型的成人非小细胞肺癌 （NSCLC）。

       具体来说，Tagrisso 被批准用于治疗 EGFR 阳性（表皮生长因子受体异常）的 NSCLC。EGFR 是可能受基因突变（异常变化）影响的蛋白质，有助于癌细胞生长。

        通常，EGFR 蛋白有助于健康细胞生长和繁殖（制造更多细胞）。然而，EGFR 基因发生某些突变的细胞会产生无法正常工作的蛋白质。这会导致细胞生长和繁殖的速度比平时更快，从而导致癌症。

        Tagrisso 被批准用于治疗 EGFR 基因具有特异性突变的 NSCLC。该药物被批准用于：

         一种辅助治疗，适用于肿瘤具有称为外显子 19 缺失或外显子 21 L858R 突变的特定突变的患者。辅助疗法是一种有助于防止癌症复发的治疗方法。它通常在旨在切除肿瘤的手术后给药。

         对于肿瘤具有称为外显子 19 缺失或外显子 21 L858R 突变的特定突变的患者的转移性癌症的首次治疗方法。转移性癌症是已经扩散到身体其他部位的癌症，例如骨骼、大脑或肝脏。

         一种针对 NSCLC 肿瘤具有称为 T790M 突变的特异性突变患者的疗法。对于这种用途，Tagrisso 用于治疗在其他类似药物治疗期间或之后恶化的癌症。

       奥希替尼适用于：

       对于 FDA 批准的检测检测到的肿瘤具有表皮生长因子受体 （EGFR） 外显子 19 缺失或外显子 21 L858R 突变的成年患者，肿瘤切除后非小细胞肺癌 （NSCLC） 的辅助治疗。

       肿瘤有 EGFR 外显子 19 缺失或外显子 21 L858R 突变的转移性 NSCLC 成年患者的一线治疗。

       联合培美曲塞和铂类化疗用于一线治疗局部晚期或转移性 NSCLC 成人患者，这些患者的肿瘤具有 EGFR 外显子 19 缺失或外显子 21 L858R 突变，经 FDA 批准的检测检测到。

       经 FDA 批准的检测检测到的转移性 EGFR T790M 突变阳性 NSCLC 成人患者的治疗，其疾病在 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂 （TKI） 治疗期间或之后进展。

       一线治疗批准

       美国食品和药物管理局（FDA）批准Tagrisso (osimertinib)用于以前未接受治疗的EGFR阳性肺癌患者，是基于一项随机、多中心、双盲、积极对照的试验（FLAURA [NCT02296125]）。这项研究共涉及556名EGFR 19号外显子缺失或21号外显子L858R突变阳性的转移性NSCLC患者，他们之前没有接受过系统的转移性疾病治疗。患者被分为几组；其中279人接受Tagrisso (osimertinib)80毫克口服，每天一次；183人接受吉非替尼250毫克口服，每天一次；94人接受厄洛替尼150毫克口服，每天一次，直到疾病进展或出现不可接受的毒性。患者继续接受治疗，直到疾病进展或出现不可接受的毒性。

       结果

       其中疗效结果的衡量标准是无进展生存期（PFS）、客观反应率（ORR）、反应持续时间（DOR）。同时监测脑转移的反应（CNS-ORR、CNS-DOR）。

       该研究表明，与服用厄洛替尼或吉非替尼的患者相比，服用Tagrisso (osimertinib)的患者的PFS明显改善。

       中位PFS为:18.9个月[95 % CI: 15.2, 21.4]，Tagrisso (osimertinib)与10.2 [95 % CI: 4.2, 5.6]，埃罗替尼或吉非替尼。

       ORR是:77% [95% CI: 71, 82] 使用Tagrisso (osimertinib) 与69% [95% CI: 63, 74] 使用埃罗替尼或吉非替尼。完整的回答。2%对1%。

       中位数为:Tagrisso (osimertinib)，17.6个月[95 % CI: 13.8, 22.0]，与厄洛替尼或吉非替尼的9.6 [95 % CI: 8.3, 11.1]。

       CNS-ORR是:Tagrisso ，77% [95% CI: 55, 92] 与63% [95% CI: 38, 84] 的厄洛替尼或吉非替尼。

      国家统计局-国家统计局是:

       88%的患者使用Tagrisso (osimertinib)，而50%的患者使用厄洛替尼或吉非替尼，等于或超过6个月。

        47%服用Tagrisso (osimertinib)的患者与33%服用厄洛替尼或吉非替尼的患者相比，等于或超过12个月。

       二线治疗批准

       食品和药物管理局（FDA）、欧洲医疗机构（EMA）和治疗商品管理局（TGA）批准Tagrisso (osimertinib)用于治疗T790M突变阳性的NSCLC患者（二线治疗）是基于两项单臂、开放标签临床试验（AURAex和AURA2）。这些研究共涉及411名接受过一种或多种先前系统性治疗（二线治疗）而出现进展的患者。美国食品和药物管理局（FDA）和欧洲医疗机构（EMA）还提到了第三项研究（AURA3），其中Tagrisso (osimertinib)与铂类化疗进行了测试。这项研究涉及419名转移性EGFR T790M突变阳性NSCLC患者，他们在之前的系统性治疗中取得了进展。

        结果

       AURA3的疗效结果指标包括无进展生存期（PFS）、客观反应率（ORR）和反应持续时间（DOR）。还监测了脑转移的反应（CNS-ORR，CNS-DOR）。AURAex和AURA2的主要疗效指标是客观反应率（ORR）。
       Tagrisso (osimertinib)的疗效在所有3项研究中都得到证实。
       PFS的中位数是：Tagrisso ，10.1个月[95 % CI: 8.3,12.3] vs. AURA3中的4.4 [95 % CI: 4.2, 5.6] 化疗。

       ORR是：在AURA3中，71%[95% CI: 65, 76]使用Tagrisso ，而31%[95% CI: 24, 40]使用化疗。AURAex中62%[95%CI：55，68]；AURA2中70%[95% CI：63，77]。

      中位数DOR为：Tagrisso ，9.7个月[95 % CI: 8.3,11.6] vs. AURA3中的4.1 [95 % CI: 3.0, 5.6] 化疗。

       CNS-ORR是： Tagrisso ，70% [95% CI: 51%,85%] vs 31% [95% CI: 11%,59%]，AURA3中使用化疗。

       中位数CNS-DOR为：8.9个月[95 % CI: 4.3, N.C.]Tagrisso vs. 5.7 [95 % CI: N.C.,N.C.] AURA3中的化疗。

       Tagrisso 的轻微副作用

       可能包括：轻度皮疹；其他皮肤问题，如干燥或瘙痒；指甲问题，如疼痛、脆性、变色、脊或感染；脱发；肌肉、骨骼或关节疼痛；腹泻；口疮；疲劳；咳嗽；恶心和呕吐；腹痛；上呼吸道感染，如普通感冒；尿路感染 （UTI）；头晕；食欲下降；贫血（红细胞水平低）；血小板减少症（血小板水平低）；白细胞减少症（白细胞水平低)。

       大多数这些副作用可能会在几天或几周内消失。但是，如果它们变得更严重或没有消失，请咨询您的医生或药剂师。

        严重的副作用

       Tagrisso 可能会出现严重的副作用。如果您有严重的副作用，请立即致电您的医生。如果您的症状感觉危及生命或您认为自己遇到了医疗紧急情况，请立即就医。

       严重的副作用及其症状可能包括：

       心肌病（心肌衰弱）或心力衰竭。症状可能包括：头晕；腿部、脚踝或脚部肿胀；气短；疲劳。

       长 QT 综合征（一种异常心律）。症状可能包括：昏厥；头晕；头重脚轻；心跳加速、砰砰直跳、扑动或不规则。

       严重的皮疹。

       肺部问题，例如肺炎（肺部气囊发炎）。

       眼部（眼睛）副作用。

       过敏反应。

       Tagrisso 是一种靶向疗法，针对某些类型*具有表皮生长因子受体（EGFR 阳性 NSCLC）的非小细胞肺癌。靶向治疗是阻断帮助癌细胞生长和扩散的特定蛋白质的药物。Tagrisso 靶向并阻断某些异常的 EGFR 蛋白。

       其他药物可以治疗 EGFR 阳性 NSCLC。有些可能比其他的更适合您。如果您有兴趣寻找 Tagrisso 的替代品，请咨询您的医生。他们可以告诉您可能对您有效的其他药物。

        注意：这里列出的一些药物是超说明书开的处方，用于治疗这些特定疾病。超适应症药物使用是指美国食品药品监督管理局 （Food and Drug Administration） 批准的药物被用于其批准目的以外的目的。

       可用于治疗 EGFR 阳性 NSCLC 的其他药物包括：

       化疗药物，例如：长春瑞滨；紫杉醇 （Abraxane）；甲氨蝶呤（Trexall、Rasuvo 等）；吉西他滨 （Infugem）；阿霉素 （Doxil）；多西他赛（Taxotere）；顺铂；卡铂。

        其他靶向治疗，例如：necitumumab （Portrazza）；雷莫芦单抗 （Cyramza）；吉非替尼 （Iressa）；厄洛替尼（Tarceva）；达克替尼 （Vizimpro）；贝伐珠单抗（阿瓦斯汀)；阿法替尼 （Gilotrif）。

        免疫治疗药物，例如：帕博利珠单抗（Keytruda)；纳武利尤单抗 （Opdivo)；durvalumab （Imfinzi)；阿替利珠单抗 （Tecentriq)。

       Tagrisso 用于非小细胞肺癌的批准用途的常用剂量为 80 毫克，每天一次。

       Tagrisso 通常每天服用一次。您可以在一天中的任何时间服用剂量，但尽量坚持每天的同一时间。

       可以随餐或无餐服用 Tagrisso。

       Tagrisso 不应该被压碎、劈开或咀嚼。这些片剂通常应整片吞服。如果您将它们与水或饮料一起服用，这可能会更容易。

       如果您难以吞咽整个 Tagrisso，可以将片剂与水混合。为此，将片剂搅拌到 60 毫升 （mL） 的非碳酸水中。不要压碎片剂或加热混合物。

        您应该搅拌混合物，直到片剂分离成小块。（它不会完全溶解。然后确保立即喝下混合物。之后，您应该用 120 mL 至 240 mL（约 1/2 至 1 杯）水冲洗容器并立即饮用。这将确保您获得全剂量的 Tagrisso。

       Tagrisso 也可以通过鼻胃管（从鼻子进入胃部的管子）服用。您的医生或药剂师可以解释 Tagrisso 是如何以这种方式给药的。

         这种药物带有一些预防措施。在服用 Tagrisso 之前，请与您的医生讨论您的健康史。如果您有某些疾病或其他影响您健康的因素，Tagrisso 可能不适合您。这些包括：

        过敏反应。如果您对 Tagrisso 或其任何成分有过敏反应，您的医生可能不会开 Tagrisso。询问医生还有哪些其他药物更适合您。

        呼吸或肺部问题。极少数情况下，Tagrisso 会引起肺部问题，包括肺炎（肺部炎症）。目前有呼吸或肺部问题的人在 Tagrisso 治疗期间出现肺部相关副作用的风险可能更高。您的医生可以帮助确定服用 Tagrisso 是否安全。

        眼部问题。在极少数情况下，Tagrisso 会引起称为角膜炎（影响角膜的炎症）的副作用。已经有眼部问题的人如果服用 Tagrisso 可能会有更高的这种副作用风险。您的医生可以帮助确定服用 Tagrisso 是否安全。

       心脏问题。 Tagrisso 有时会导致严重的心脏问题，例如心力衰竭和长 QT 综合征（一种异常心律）。如果您患有心脏病或过去曾有过心脏病，则出现这些副作用的风险可能会更高。与您的医生讨论 Tagrisso 是否适合您。如果您服用 Tagrisso，您的医生可能会通过心电图监测您的心脏。与 Tagrisso 一起服用某些其他药物也可能会增加患长 QT 综合征的风险。

       电解质紊乱。 Tagrisso 有时可引起长 QT 综合征。如果血液中的电解质水平高或低，则出现这种副作用的风险可能会更高。在您服用 Tagrisso 期间，您的医生可能会监测您的电解质水平。如果您的电解质水平有任何问题，您的医生可能会开一种药物来治疗这个问题。

        怀孕。怀孕期间服用 Tagrisso 不安全。

        母乳喂养。服用 Tagrisso 时不应进行母乳喂养。