吉非替尼已获得 FDA 或食品药品监督管理局的批准，用于转移性非小细胞肺癌或 NSCLC 的一线治疗。吉非替尼以 IRESSA® 品牌销售，由阿斯利康生产。吉非替尼是一种表皮生长因子受体或 EGFR、酪氨酸激酶抑制剂，已用于转移性非小细胞肺癌或 NSCLC 患者的一线治疗。吉非替尼的疗效和安全性已在具有一系列种族背景的几项试验中进行了评估。在为肝功能损害患者开具吉非替尼处方时，应考虑格外小心。

       吉非替尼是一种酪氨酸激酶抑制剂，适用于转移性非小细胞肺癌或肿瘤具有表皮生长因子受体或 EGFR 的 NSCLC 患者的一线治疗。吉非替尼使用的局限性在于，在那些肿瘤有表皮生长因子受体突变的患者中，安全性和有效性尚未确定。

       Iressa 的效果首先在实验模型中进行了测试，然后在人体中进行了研究。在一项涉及 1,217 名局部晚期或转移性非小细胞肺癌成年患者的主要研究中，将 Iressa 与卡铂和紫杉醇（其他抗癌药物）的组合进行了比较。有效性的主要衡量标准是患者存活多长时间而疾病没有恶化。

       在涉及 1,466 名局部晚期或转移性非小细胞肺癌患者的第二项主要研究中，将 Iressa 与多西他赛（另一种抗癌药物）进行了比较。有效性的主要衡量标准是生存率（患者存活的时间）。两项研究都纳入了有和没有 EGFR 突变的患者。

       在第一项主要研究中，Iressa 在防止癌症恶化方面比联合使用更有效。在EGFR突变的患者中，服用易瑞沙的患者平均存活了9个半月，病情没有恶化，而接受联合治疗的患者则约为6个月。在第二项主要研究中，所有服用 Iressa 的患者的患者生存率与服用多西他赛的患者相似。

        如果出现以下任何副作用，必须立即停药，建议患者尽早咨询各自的医疗保健提供者。

       严重恶心。肝。丙氨酸氨基转移酶或 ALT 升高。天冬氨酸转氨酶或 AST 升高。胆红素升高。致命的肝毒性。肝功能恶化。严重的肝功能损害。胃肠道穿孔。严重或持续的腹泻。眼部疾病。角膜炎。角膜糜烂。睫毛生长异常。结膜炎。睑缘炎。眼睛干涩。大疱性皮疹。剥脱性皮肤病。中毒性表皮坏死松解症。Stevens-Johnson 综合征。多形性红斑。大疱性皮炎。皮肤起泡。胚胎-胎儿毒性。虚。发热。脱发。出血。鼻出血。血尿。口干。脱水。过敏反应。血管性水肿。荨麻疹。血肌酐水平升高。胰腺炎。

       非小细胞肺癌的替代方法

       其他可用于治疗非小细胞肺癌的 EGFR 抑制剂药物示例包括：

       吉非替尼 （Iressa）可用于：治疗既往接受过化学治疗的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)。既往化学治疗主要是指铂剂和多西紫杉醇治疗。

       厄洛替尼可用于：表皮生长因子受体(EGFR)基因具有敏感突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者的治疗,

        阿法替尼 （Gilotrif）可用于：具有表皮生长因子受体(EGFR)基因敏感突变的局部晚期或转移性非小细胞肺癌 (NSCLC)，既往未接受过EGFR酪氨酸激酶抑制剂(TKI)治疗2含铂化疗期间或化疗后疾病进展的局部晚期或转移性鳞状组织学类型的非小细胞肺癌(NSCLC)

       达克替尼 （Vizimpro）可用于：EGFR敏感突变的局部晚期,或转移性非小细胞肺癌的一线治疗

       奥希替尼（Tagrisso)可用于：具有特定 EGFR 突变的转移性 NSCLC 作为初始治疗或对其他口服 EGFR 抑制剂不再反应的患者；具有特异性 EGFR 突变的 NSCLC（手术后切除整个肿瘤）。

       在许多情况下，这些药物可以使肿瘤缩小至少几个月。然而，在大多数情况下，它们最终会停止工作。这通常是由于进一步的基因突变，包括一种称为 T790M 的突变，只有 Tagrisso 对它有效。在晚期鳞状细胞 NSCLC 病例中，一线治疗是 necitumumab （Portrazza）。

       外显子 20 是较罕见的 EGFR 突变类型之一，对大多数治疗反应不佳。医生可能治疗可信来源与阿米凡塔单抗 （Rybrevant） 或 mobocertinib （Exkivity） 以及化疗和免疫治疗药物相关的癌症。

        在给药前，使用吉非替尼一线治疗转移性非小细胞肺癌的患者选择完全基于其肿瘤或血浆标本中存在的表皮生长因子外显子 19 缺失甚至外显子 21 突变。

        吉非替尼的推荐剂量为 250 毫克，每天口服一次，与食物同伴或单独服用均可。在下一次预定剂量后的 12 小时内不得服用错过的剂量。

        如果患者吞咽药物有困难，请将其浸入 4 到 8 盎司的水中并搅拌约 15 分钟。他们必须立即喝下溶液。另一种给药方法是通过鼻胃管。如果服用该药物后出现任何药物不良反应，下面提到的是必须相应地进行的剂量调整。

        吉非替尼必须保留 14 天，以防出现急性咳嗽、发烧、皮疹、角化病和呼吸困难等肺部症状，以及 ALT 或丙氨酸氨基转移酶和 AST 或天冬氨酸氨基转移酶水平升高，甚至出现严重的腹泻。

        如果确诊为间质性肺病、肝脏系统严重损害、胃肠道穿孔和持续性溃疡性角膜炎，则必须永久停用吉非替尼。

       您的医生在定期就诊时检查您的进展以确保这种药物正常工作，这一点非常重要。可能需要进行血液检测以检查是否有不良影响。

        怀孕期间使用这种药物会伤害未出生的婴儿。使用有效的避孕措施来防止怀孕。您应该在最后一次服药后至少 14 天内继续使用避孕措施。如果您认为您在使用该药物时怀孕了，请立即告诉您的医生。

        如果您打算要孩子，请在使用这种药物之前咨询您的医生。一些使用这种药物的女性已经变得不孕（无法生育）。

        如果您突然出现不明原因的呼吸急促、咳嗽和发烧，请立即致电您的医生。这些可能是严重肺部疾病的症状。

        如果您有尿色深或大便苍白、皮肤或眼睛发黄、恶心或呕吐或上腹部疼痛，请立即咨询医生。这些可能是肝脏问题的症状。

         如果您有血便或黑色柏油样便、严重的胃痛或呕吐血液或看起来像咖啡渣的物质，请立即咨询您的医生。这些可能是严重胃部或肠道问题的症状。

        如果您的严重或持续腹泻持续长达 14 天，请务必立即咨询您的医生。

        如果在治疗期间或治疗后出现视力模糊或任何视力变化、眼痛或眼睛刺激，请立即咨询您的医生。医生可能希望您让眼科医生（眼科医生）检查您的眼睛。

        这种药物可能会发生严重的皮肤反应。如果您在使用这种药物时出现皮肤起泡、脱皮或松弛、皮肤发红、严重痤疮或皮疹、皮肤溃疡或溃疡、发烧或发冷，请立即咨询您的医生。

        不要服用其他药物，除非已与您的医生讨论过。这包括处方药或非处方药（非处方药 [OTC]）和草药（圣约翰草）或维生素补充剂。