Piqray （alpelisib） 是做什么用的？

       Piqray （alpelisib） 的工作原理

      Piqray （alpelisib） 是一种激酶抑制剂。它靶向 PIK3CA 基因产生的蛋白质。通常，这些蛋白质会发送信号来帮助细胞生长和分裂。

       在某些类型的乳腺癌患者中，他们的 PIK3CA 基因会发生变化（突变）。这些突变导致 PIK3CA 基因产生的蛋白质发送过多的信号。这导致癌细胞生长和分裂非常快。

       Piqray （alpelisib） 阻断 PIK3CA 蛋白向癌细胞发送过多信号。由于生长信号较少，癌细胞将无法快速生长。

       Kisqali于2017年3月首次获得美国食品和药物管理局（FDA）批准，用于治疗绝经后*妇女。它被批准用于治疗晚期或已扩散到身体其他部位的HR-阳性、HER2-阴性癌症。2018年7月，美国食品药品监督管理局将这一批准扩大到包括绝经前*和围绝经期*妇女。

       Kisqali已被批准与芳香化酶抑制剂或氟维司群一起使用。

       绝经后妇女已经经历了更年期。绝经前妇女尚未开始更年期，围绝经期妇女正处于绝经前的阶段。

       Kisqali（ribociclib）的疗效在随机、双盲、安慰剂对照、多中心临床研究MONALEESA-2和MONALEESA-7中进行了评估

       MONALEESA-2在668名绝经后患有HR阳性、HER2阴性、晚期癌症且未接受过晚期疾病治疗的妇女中，比较了核糖ciclib加来曲唑（N=334）与安慰剂加来曲明（N=334）。

       MONALEESA-7研究了在672名患有HR+/HER2-转移性癌症的绝经前和围绝经期妇女中，与单独使用内分泌治疗相比，将环核糖加内分泌治疗作为初始治疗。

        结果

      MONALEESA-2的主要疗效结果是无进展生存期（PFS），即患者在治疗后与疾病共存但病情不会恶化的持续时间。

      MONALEESA-7的主要疗效指标是总生存期（OS），即患者在治疗后仍然存活的时间。

       Ribociclib能够延长HR+/HER2-转移性乳腺癌患者在疾病（严重）恶化的情况下生存的时间。

       MONALEESA-2的中位随访时间为26.4个月。中位无进展生存期（截止日期为2017年1月2日）为25.3个月核糖基联合来曲唑组（95%CI：23.0，30.3），安慰剂组为16.0个月（95%CI 13.4，18.2）。核糖胞苷加来曲唑组的总有效率为54.5%（95%置信区间：48.4，60.6），安慰剂加来曲佐组的总反应率为38.8%（95%置信范围：32.7，44.9）。

       MONALEESA-7的中位随访时间为53.5个月。服用核糖胞苷联合内分泌治疗的患者的中位OS为近5年（58.7个月），而仅接受内分泌治疗的为4年（48.0个月）（HR=0.76[95%CI 0.61，0.96]）。

       MONALEESA-3研究（NCT03701334）的最新数据显示，在绝经后HR+/HER2-晚期癌症患者的一线环境中，Kiskali加氟司琼治疗的患者的中位OS超过5.5年（67.6个月）。

      该研究表明，与单独使用氟维司群相比，Kisqali联合氟维司群组为患者的生命增加了近16个月的生存期，死亡风险相对降低了33%。

       更常见的副作用

       Kisqali 更常见的副作用包括：腹泻；便秘；头痛；咳嗽；感染；皮疹；肝功能检查结果异常，这可能是肝脏问题的征兆；头发稀疏或脱发；疲劳（精力不足）和虚弱（感觉虚弱）；恶心和呕吐；贫血（红细胞水平低）。

       大多数这些副作用可能会在几天或几周内消失。如果症状更严重或没有消失，请咨询医生或药剂师。

        严重的副作用

      Kisqali 的严重副作用很少见，但可能会发生。如果您有严重的副作用，请立即致电您的医生。如果您的症状感觉危及生命，或者您认为自己遇到了医疗紧急情况，请立即就医。

       严重的副作用及其症状可能包括：

       肝脏问题。症状可能包括：感觉很累；容易瘀伤或出血；右上腹部（腹部）疼痛；食欲不振；尿色深；黄疸（皮肤或眼白发黄）。

        间质性肺病或肺炎（严重的、危及生命的肺部炎症）。症状可能包括：胸痛；咳嗽；感觉气短；呼吸困难。

        QT 间期延长（心律问题，可能导致危及生命的异常心跳）。症状可能包括：感觉头晕；头晕；心律不齐；心跳加快。

       严重的皮肤反应。例如 Stevens-Johnson 综合征、中毒性表皮坏死松解症和药物诱导的超敏反应综合征/药物反应。症状可能包括：发热和身体疼痛。水泡。皮肤脱皮。皮肤发红或潮红。

        白细胞减少症（白细胞水平低）和中性粒细胞减少症（一种白细胞水平低）。

        过敏反应。

        还有其他可以治疗晚期乳腺癌的药物。有些可能比其他的更适合您。如果您有兴趣寻找 Kisqali 的替代品，请咨询您的医生。他们可以告诉您可能对您有效的其他药物。

        注意：此处列出的一些药物是超说明书用于治疗这种特定疾病的药物。超说明书使用是指被批准用于治疗一种疾病的药物被用于治疗另一种疾病。

      乳腺癌的替代品

        可用于治疗激素受体阳性（HR 阳性）和 HER2 阴性的晚期或转移性乳腺癌的其他药物示例包括：

       激素疗法，例如：toremifene （枸橼酸托瑞米芬）；他莫昔芬；芳香化酶抑制剂，如来曲唑 （Femara）；氟维司群 （Faslodex）；依西美坦 （Aromasin）；阿那曲唑 （Arimidex）。

       靶向治疗，例如：palbociclib （Ibrance)；依维莫司（Afinitor)；abemaciclib （Verzenio）。

       Kisqali 是口服的片剂。它们有一种强度：200 毫克。

      芳香化酶抑制剂治疗乳腺癌的剂量

       为了治疗 HR 阳性和 HER2 阴性的晚期或转移性乳腺癌，Kisqali 的常用剂量为 600 毫克（三片），每天一次，持续 21 天。接下来是 7 天不服药。只要医生建议，这个 28 天的周期就会持续下去。

       芳香化酶抑制剂通常每天服用一次，包括您不服用 Kisqali 的日子。

       氟维司群治疗乳腺癌的剂量

       为了治疗 HR 阳性和 HER2 阴性的晚期或转移性乳腺癌，Kisqali 的常用剂量为 600 毫克（三片），每天一次，持续 21 天。接下来是 7 天不服药。只要医生建议，这个 28 天的周期就会持续下去。

       氟维司群注射通常在服用 Kisqali 第一个月后的第 1、15 和 29 天进行。之后，您将每月注射一次。

       如何服用

       通常会每天服用 Kisqali 一次，持续 21 天，然后 7 天不服药。只要医生建议，就可以重复这个 28 天的周期。您可以随餐或不随餐服用 Kisqali。

       服用 Kisqali 时不要喝葡萄柚汁或吃葡萄柚。葡萄柚会使 Kisqali 在您的体内积聚，这会增加您出现副作用的风险。应该整片吞服 Kisqali 片剂。不要压碎、劈开或咀嚼它们。如果药片看起来破损、破裂或损坏，请不要服用。

       始终在一天中的大约同一时间服用 Kisqali，最好是在早上。

       为了帮助确保您不会错过任何剂量，请尝试在手机上设置提醒。用药计时器也可能有用。

        这种药物带有一些预防措施。在服用 Kisqali 之前，请与您的医生讨论您的健康史。如果您有某些疾病或其他影响您健康的因素，Kisqali 可能不适合您。这些包括：

        心脏问题。Kisqali 有时会引起称为 QT 间期延长的异常心律。如果您已经患有称为长 QT 综合征的心律问题，您可能无法服用 Kisqali。此外，如果您有不受控制或严重的心脏病，您可能无法服用 Kisqali。这些症状包括心跳缓慢或不规则、心力衰竭、近期心脏病发作或不稳定型心绞痛（休息时发生的胸痛）。在您开始 Kisqali 之前，您的医生会检查您的心脏。如果您可以服用 Kisqali，您的心脏将在整个治疗过程中受到监测。

        血液中的电解质水平低。电解质包括钾、镁、钙和磷等化学物质。如果您的血液中这些化学物质水平较低，则会增加 Kisqali 心律异常的风险。在开始服用 Kisqali 之前，您将接受血液检查以检查您的电解质水平。如果您的电解质水平低，您可能需要在服用 Kisqali 之前进行治疗以纠正这种情况。

       肝脏问题。如果您的肝脏功能不佳，您可能会被开具较低剂量的 Kisqali。Kisqali 有时会对您的肝脏功能造成严重问题。在服用 Kisqali 期间，您将定期进行血液检查以监测您的肝功能。

       怀孕。如果您怀孕或计划怀孕，请勿服用 Kisqali。Kisqali 可能会伤害发育中的胎儿。

        母乳喂养。如果您正在母乳喂养，请不要服用 Kisqali。