什么是 Nerlynx？

内林克斯 (奈拉替尼）是一种激酶 - 一种蛋白质 - 抑制剂，用于人表皮生长因子受体2阳性（HER2+）乳腺癌患者。这种口服处方药通过与表皮生长因子（EGFR）结合起作用，表皮生长因子是一种蛋白质。Nerlynx是美国食品和药物管理局（FDA）批准用于18岁及以上的成年人，通常补充洛哌丁胺或Xeloda（卡培他滨）。

EGFR系列包括HER2。2大量的EGFR可以帮助癌细胞快速分裂。

大量的HER2与乳腺细胞的异常变化有关，可能导致侵袭性癌症。4因此，Nerlynx通过阻断异常蛋白质的作用来工作，该蛋白质向癌细胞发出增殖信号。这有助于减缓或阻止危险癌细胞的扩散。

Nerlynx可以口服片剂形式食用。

       药物事实

通用名称：奈拉替尼

品牌名称：内林克斯

药物可用性：处方

管理途径：口头的

治疗分类：

一般可用：不

受控物质：不适用

活性成分：马来酸奈拉替尼

剂型：片

      Nerlynx 的用途是什么？

乳腺癌在出生时被指定为女性的人群中很常见。2021 年，乳腺癌影响了美国 （U.S.） 约 300，000 名出生时被指定为女性的人。此外，据估计，在 2021 年，乳腺癌在美国造成超过 43，000 人死亡。

乳腺癌有多种类型。同时，HER2+乳腺癌对某些乳腺癌细胞上的HER2受体（结合位点）呈阳性。HER2+乳腺癌约占所有乳腺癌类型的15%。

一般来说，Nerlynx可用于HER2 +乳腺癌患者，具有以下详细信息：

本身：患有HER2 +早期乳腺癌（EBC）的人通常会在接受赫赛汀（曲妥珠单抗）化疗联合以下三种选择之一之前先进行手术：阿布拉克桑（紫杉醇），他克索特雷（多西他赛）或他索特雷加帕拉铂（卡铂）。在基于曲妥珠单抗的治疗后，Nerlynx将自行服用长达一年。1910

与Xeloda联合使用：Nerlynx可以与Xeloda一起用于HER2 +乳腺癌患者，这些乳腺癌在接受两种或多种基于HER2的疗法治疗后已经晚期或转移（扩散）。

由于我们提到了一些其他治疗方法，除了用于HER2 +乳腺癌的Nerlynx之外，请参阅下文以获取有关它们的重要详细信息：

赫赛汀有许多生物仿制药。因此，由于曲妥珠单抗是一种由生物制成的生物制剂，因此它不像化学药物那样被称为品牌或仿制药。赫赛汀不是品牌名称，而是被称为参考产品。代替仿制药，Herzuma，Kanjinti，Ogivri，Ontruzant和Trazimera是生物仿制药。曲妥珠单抗通过阻断HER2结合位点来阻止癌细胞生长。

阿布拉克桑是一种微管抑制剂。微管由蛋白质制成，存在于细胞内。通过抑制微管，Abraxane防止癌细胞分裂。

Taxotere也是一种微管抑制剂。

帕拉铂被认为是一种烷化剂，它破坏癌细胞中的DNA以防止它们繁殖。

Xeloda在口服之前是不活跃的。一旦进入人体，Xeloda就会变成它的活性版本——氟尿嘧啶。Xeloda和氟尿嘧啶通过阻断细胞处理RNA和制造更多DNA和蛋白质的能力来阻止癌细胞生长。

如何服用Nerlynx

为了预防严重腹泻，建议将洛哌丁胺 2 毫克药丸与 Nerlynx 疗法结合使用，具体如下：

Nerlynx 治疗的前 14 天：口服两片洛哌丁胺，每日 3 次。

在 Nerlynx 治疗的第 15 天至第 56 天：口服两片洛哌丁胺，每日两次。

Nerlynx治疗第56天后：根据需要服用两片洛哌丁胺。每天服用足够的洛哌丁胺以实现一到两次排便，但每天不要服用超过 16 毫克——即 24 小时内服用 2 毫克洛哌丁胺的 8 片。

至于如何服用Nerlynx，请参考以下细节：

如果单独使用Nerlynx：通常的Nerlynx剂量是240毫克 - 六片40毫克 - 每天口服，与食物一起服用一年，除非乳腺癌更快复发。

如果Nerlynx与Xeloda联合使用：典型的Nerlynx剂量是每天口服240毫克，与食物一起服用，除非乳腺癌进一步扩散或副作用无法忍受。

一般来说，尽量每天在同一时间服用Nerlynx。吞下整个片剂。不要咀嚼、压碎或分裂片剂。

存储

Nerlynx通常在您当地的零售药房不可用。您和您的医疗保健提供者可能需要与专业药房协调才能获得这种药物。

从专业药房收到这种药物后，将 Nerlynx 储存在室温下——68 至 77 华氏度，安全短期范围为 59 至 86 华氏度。不要存放在浴室里。

Nerlynx的副作用是什么？

这不是副作用的完整列表，可能会发生其他副作用。医疗保健提供者可以就副作用为您提供建议。如果您遇到其他影响，请联系您的医疗保健提供者。

常见副作用

手术和基于曲妥珠单抗的治疗后，HER2+ EBC 患者在 Nerlynx 治疗本身会经历以下常见副作用：肝功能检查异常；食欲变化；腹胀；腹泻；口干；干性皮肤；消化不良；肌肉痉挛；指甲变化；恶心和呕吐；流鼻血；皮疹；胃痛；疲劳；尿路感染；减肥。

Nerlynx和Xeloda治疗组合的常见副作用可能包括：食欲变化；背痛；腹胀；便秘；腹泻；头晕；关节僵硬或疼痛；肾损伤；能量和力量有限；肌肉痉挛；恶心和呕吐；疲劳；上呼吸道感染；尿路感染

；减肥

严重的副作用

这不是副作用的完整列表，可能会发生其他副作用。医疗保健提供者可以就副作用为您提供建议。如果您遇到其他影响，请联系您的医疗保健提供者。

虽然腹泻是一种常见的副作用，但在某些情况下也可能很严重 - 即使洛哌丁胺治疗也是如此。如果洛哌丁胺不能减少稀便的数量，请多喝水。此外，请立即通知您的医疗保健提供者讨论任何后续步骤。

轻微异常的肝功能在Nerlynx中也很常见。

但是，如果您发现以下肝损伤症状，请联系您的医疗保健提供者并寻求医疗护理：尿色深；恶心和呕吐；黄疸（眼睛和皮肤发黄）；胃痛

长期副作用

Nerlynx与患其他癌症的风险更高无关。Nerlynx也与血细胞，心脏和肺的毒性无关。

剂量：应该服用多少 Nerlynx？

在开始使用 Nerlynx 之前，用户应注意以下几点：

出现腹泻和其他副作用的人：如果您担心腹泻或其他副作用，请立即与您的医疗保健提供者交谈，他们将调整 Nerlynx 剂量以减轻副作用的严重程度。

有肝脏问题的人：如果您有严重的肝损伤，您的医疗保健提供者可能会从每天 80 毫克的较低 Nerlynx 剂量（40 毫克片剂中的两片）开始服用。您的医疗保健提供者将继续密切监测您的肝功能，以相应地调整剂量或完全停止 Nerlynx。

怀孕或哺乳的父母：Nerlynx可能对未出生或哺乳的婴儿产生严重的负面影响。因此，在服用Nerlynx时，请使用有效的节育形式。潜在用户如果计划怀孕或目前怀孕，应咨询医疗保健提供者有关启动 Nerlynx 的信息。至于母乳喂养，制造商彪马生物技术公司不推荐。

儿童：Nerlynx在儿科患者中的安全性和有效性尚未确定。Nerlynx 仅推荐给 18 岁及以上的人。

老年人：根据ExteNET试验和NALA试验的结果，65岁以上的人和65岁以下的人在有效性方面没有观察到有意义的差异。1然而，根据ExteNET试验，在65岁以上的队列中，最常报告的严重负面反应是呕吐（2.3%），腹泻（1.7%），肾衰竭（1.7%）和脱水（1.2%）。1此外，根据NALA试验，65岁及以上队列中最常报告的严重负面反应是腹泻（16%），急性肾损伤（8%）和脱水（7%）。

肝损伤：不建议对轻度至中度肝损伤患者进行剂量调整。

错过剂量

如果您错过了一剂 Nerlynx，请不要尝试加倍一次服用多剂。用户应等待在下一个预定时间服用以下剂量。

过量：如果服用过多的 Nerlynx 会怎样？

如果您不小心服用了过多的 Nerlynx，您的症状将取决于您服用的量。虽然以下症状与Nerlynx的常见副作用非常相似，但它们可能更严重：脱水；腹泻；恶心和呕吐；胃痛

如果您服用了太多 Nerlynx 药片，请立即就医。

预防 措施

不应该服用 Nerlynx 的原因是什么？

服用Nerlynx没有禁忌症。禁忌症是任何（包括症状或医疗状况）是一个人不接受特定治疗或程序的原因，因为它可能是有害的。

然而，根据肝功能和症状的严重程度（如腹泻），您的医疗保健提供者可能会考虑完全停用 Nerlynx。

此外，由于对未出生婴儿的潜在伤害，不建议在怀孕期间使用这种药物。

哪些药物可能与Nerlynx相互作用？

如果您服用以下药物，制造商可能会建议避免或调整 Nerlynx：

抗酸剂：抗酸剂 - 如Tums（碳酸钙）用于快速缓解轻度胃灼热症状。彪马生物技术建议在抗酸剂后三小时服用Nerlynx。

H2受体拮抗剂：H2受体拮抗剂也称为H2受体阻滞剂。它们通常用于缓解偶尔的胃灼热。H2受体阻滞剂的一个例子是Pepcid AC（法莫替丁）。制造商建议在 H2 受体阻滞剂前两小时或之后 10 小时服用 Nerlynx。

P-糖蛋白（P-gp）底物的药物：P-gp是一种转运蛋白，可在体内移动一些药物。如果您服用使用P-gp的药物（如地高辛），则出现副作用的风险更高，例如对心脏的毒性。因此，建议密切监控。

作为CYP3A4强抑制剂的药物：CYP3A4是肝脏中的一种蛋白质，有助于分解Nerlynx。如果您服用阻止CYP3A4起作用的药物，那么体内的Nerlynx含量会更高。这也会增加副作用的风险。因此，彪马生物技术建议不要使用Nerlynx和强CYP3A4抑制药物。

中度阻断CYP3A4和P-gp的药物：阻断CYP3A4和P-gp的药物将导致体内Nerlynx含量增加，并影响Nerlynx在体内的移动方式。制造商建议避免将Nerlynx与阻断CYP3A4和P-gp的药物一起服用。

強烈或中度的CYP3A4誘發藥物：如果您服用促進CYP3A4快速分解Nerlynx的藥物，那麼藥物將不會那麼有效。因此，制造商建议不要将Nerlynx与强或中度CYP3A4诱导药物结合使用。

质子泵抑制剂 （PPI）：PPI 通常用于治疗持续性胃灼热。彪马生物技术建议避免使用PPI的Nerlynx。PPI的例子包括Nexium（埃索美拉唑）和Prilosec（奥美拉唑）。

如果您对这些药物相互作用有任何疑问或疑虑，请咨询您的医疗保健提供者。

哪些药物相似？

乳腺癌有很多治疗选择。在所有可用的选择中，Nerlynx属于激酶抑制剂药物类别。

也用于治疗HER2+乳腺癌的激酶抑制剂包括：图基萨（图卡替尼）；Tykerb （lapatinib）

Tukysa和Tykerb仅用于晚期或扩散的HER2 +乳腺癌患者。另一方面，Nerlynx可用于HER2 + EBC或晚期HER2 +乳腺癌。

事实上，根据 2020 年的一项研究，数据表明，Nerlynx 和 Xeloda 组合在预防转移性 HER2+ 乳腺癌恶化方面优于 Tykerb 加 Xeloda 组合。

此外，与Tukysa相比，Nerlynx可以方便地每天口服一次。图基萨每天口服两次。

由于所有这些药物都是用于治疗HER2 +乳腺癌的激酶抑制剂，因此它们通常不会一起服用。如果您有任何疑问，请与您的医疗保健提供者讨论。

服用 Nerlynx 时如何保持健康？

从您的医疗保健提供者那里收到乳腺癌的诊断后，您可能会经历各种情绪。

乳腺癌治疗也可能对您的身心造成伤害。强大的社会支持网络 - 包括家人，朋友和支持团体 - 可能会有所帮助。另外，考虑心理健康专家。

健康的生活方式选择——包括健康的饮食和运动——可能有助于提高自尊和身体形象。

健康的生活方式也可以降低治疗后癌症复发的风险。