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针对格列卫耐药开发了哪些靶向药物?

发布日期:2021-12-31 浏览次数:232

格列卫的学名是伊马替尼,是治疗慢粒的特效药。格列卫是一种具有高度特异性和亲和力的酪氨酸激酶抑制剂。之所以说它是靶向抗癌药,是因为它只能与活性部位正常开放的异常激酶蛋白结合,基本不干扰具有正常开闭功能的酪氨酸激酶。正是因为这种“靶向”性质,它可以杀死那些异常增殖的肿瘤细胞,而不会严重破坏正常的生理功能。

格列卫背后其实有一个庞大的小分子靶向药物家族。该家族小分子靶向药物有一些共同特点,如分子量一般在1000以下,可口服吸收,作用方式为竞争性或半竞争性抑制,特异性强等。这些小分子药物最大的优点是分子量很小,这使得它们很容易穿过细胞膜渗透到细胞深处,从而抑制细胞内的异常蛋白。

然而,靶向药物有一个问题,那就是耐药性。那么格列卫耐药后我该怎么办?虽然所有靶向药物都有耐药性,但不同靶向药物的耐药性是不同的。对于慢粒,格列卫的耐药性相对较低。但也不排除少数患者服药后会对格列卫产生耐药性。目前针对格列卫耐药开发的药物包括达沙替尼、尼洛替尼和普那替尼,患者可根据耐药原因选择合适的药物治疗。