本发明公开了一种甲苯磺酸索拉非尼药物组合物的专利说明

甲苯磺酸索拉非尼药物组合物及制备方法

[专利摘要] 本发明公开了一种甲苯磺酸索拉非尼的药物组合物，其特征在于该药物组合物由以下成分和百分比组成：甲苯磺酸索拉非尼10%-50%、乳糖20%-50%、微晶纤维素10 %-30%、5%-10%交联聚乙烯吡咯烷酮、1%-5%β环糊精、1%-2%微粉硅胶，甲苯磺酸索拉非尼的药物组合物稳定性好，具有明显优势提高产品良率，降低成本，实现产业化，更好地应用于临床。

【专利描述】甲苯磺酸索拉非尼药物组合物及制备方法

【技术领域】

[0001] 本发明属于医药技术制备领域，具体涉及一种稳定性好的甲苯磺酸索拉非尼药物组合物及其制备方法。

【背景技术】

[0002] 甲苯磺酸索拉非尼是一种多激酶抑制剂。临床前研究表明，索拉非尼可同时抑制细胞表面存在的多种激酶，包括RAF激酶、血管内皮生长因子受体-2（-2)，血管内皮生长因子受体）-3（ -3)、血小板衍生生长因子受体-β(-β)、KIT和FLT-3。可见索拉非尼具有双重抗肿瘤作用，一方面可以抑制RAF/ MEK/ERK信号转导通路直接抑制肿瘤生长；另一方面通过抑制和阻断肿瘤血管的形成，间接抑制肿瘤细胞的生长。

[0003] 甲苯磺酸索拉非尼的基本信息如下：

[0004]英文名称：

[0005] CAS号：-84-9

[0006] 化学名称：4-{4-[3-(4--3-yl)]}--2-羧酸甲胺-4-甲苯磺酸盐

[0007] 化学结构式:

[0008]

【权利要求】

1.一种含有甲苯磺酸索拉非尼的药物组合物，其特征在于由以下成分和重量百分比组成：甲苯磺酸索拉非尼10%-50%、乳糖20%-50%、微晶10%-30%纤维素、5%-10%交联聚乙烯吡咯烷酮、1%-5%β环糊精、1%-2%微粉硅胶。

2.根据权利要求1所述的药物组合物，其特征在于，所述甲苯磺酸索拉非尼药物组合物每1000粒胶囊的配方如下：

3.根据权利要求1所述的一种制备甲苯磺酸索拉非尼药物组合物的方法，其特征在于，该方法包括以下步骤： 将甲苯磺酸索拉非尼、乳糖和微晶纤维混合，将素食交联聚乙烯吡咯烷酮和β环糊精加入搅拌机搅拌5-10分钟，使混合均匀；将上述混合均匀的材料加入适量的纯净水，得到硬度适当的软材料；软料经18目筛，得到合适粒径的颗粒；55±51℃条件下煮沸干燥：直至颗粒水分小于3%；取出颗粒，加入微粉硅胶混合20分钟，混合均匀；中间检测、检测指标 包括内容、

【文件编号】/

【出版日期】2014年3月26日申请日期：2013年12月18日优先权日期：2013年12月18日

【发明人】李晓红申请人：北京科源创信科技有限公司