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fenitrot的主要用途之一是肾癌,但很多患者又问,fenitrot是什么时候推出的?事实上,它于2013年被批准在中国上市,用于治疗未能接受nexavar或sotan的晚期肾癌患者。
Fenitrotol于2013年获准在中国上市。其主要成分为依维莫司,直接持续作用于mTOR靶点,发挥三重抗肿瘤作用,有效抑制肿瘤细胞的生长增殖、营养代谢和血管生成因子的产生和释放。它用于治疗未能接受nexavar或sotan的晚期肾细胞癌患者。
苯妥英治疗患者后,疾病进展或死亡的风险将降低68%,苯妥英具有免疫抑制、抗肿瘤、抗病毒和血管保护作用。Fenitrotol主要用于治疗HER2基因阴性的晚期乳腺癌、脑瘤、胃癌、肠癌或胰腺癌、神经内分泌癌等儿童疾病。适应症多,效果明显。它是mTOR的抑制剂和PI3K/AKT的丝氨酸苏氨酸激酶。MTOR在几种人类癌症中失去了控制。Fenitrotol与一种细胞内蛋白FKBP-12结合,导致抑制复合物的形成和mTOR激酶活性的抑制。
同时,苯妥英钠作用于肿瘤血管内皮细胞中的mTOR靶点,有效抑制新血管的形成,从而抑制肿瘤生长。相关研究发现,苯妥英还可用于HR HER2-的绝经后晚期乳腺癌妇女的治疗,也可作为单一制剂使用,也可与现有的癌症治疗方法联合使用。
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在抗癌药物领域,实际上有许多药物可以对抗各种癌症和肿瘤细胞。但苯妥英(依维莫司)是mTOR抑制剂,属于靶向治疗方案,而生长抑素类似物属于神经内分泌肿瘤的生物治疗。
Fenimox是mTOR(雷帕霉素的哺乳动物靶标)的抑制剂,也是PI3K/AKT途径下游的丝氨酸苏氨酸激酶。其作用机制是控制奥氏细胞的生长和扩散,阻止肿瘤代谢,减少肿瘤血管的形成,称为苯妥英的三重作用。苯妥英的主要成分是依维莫司。此外,苯妥英还抑制缺氧诱导因子(如HIF-1)的表达,降低血管内皮生长因子(VEGF)的表达。
实际疗效方面:基线数据分析显示:5项RWR研究入组患者的人群特征与BOLERO-2试验基本一致;fenitrot联合治疗的一线使用优于二线使用,作为一线治疗的联合治疗似乎具有更好的PFS获益。与BOLERO-2相比,BRAWO和EVEREXES研究中登记的晚期患者数量相对较少,而4EVER和BALLET研究中登记的晚期患者数量相对较多。
在舒尼替尼(sotan)或索拉非尼(nexavar)治疗失败后,非尼托洛尔(依维莫司)可以治疗晚期肾细胞癌。
2.激素受体阳性,HER2(人表皮生长因子受体2)阴性,未能接受来曲唑或阿那曲唑治疗的乳腺癌。
3.与结节性硬化症(TSC)相关的肿瘤和癫痫。
4.晚期胰腺神经内分泌肿瘤,胃肠或肺神经内分泌肿瘤。
依维莫司常见的副作用包括口腔炎、皮疹、乏力、腹泻、水肿、恶心、食欲不振等。对于晚期癌症患者来说,这些副作用是温和且负担得起的。
伊维莫斯(芬尼托)
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