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一、ALK重排阳性
如果在一线化疗前检测到 ALK 重排,应首先考虑克唑替尼。
如果在一线化疗期间检测到ALK重排,考虑完成化疗方案,或停止化疗并服用艾乐替尼或色瑞替尼。北京丰台区中医院肿瘤科陈志斌
如果有进展,可选择布加替尼或劳拉替尼。
药物用法和用量:
1、克唑替尼()--替代药物
口服,每日2次。胶囊应整齐吞服,有或没有食物。如果您漏服一剂,您可以立即补上,并且不要在下一次服药前不到 6 小时服用。如果服药后呕吐,则无需补服,可在正常时间服用下一剂。
2. 阿来替尼()--第二代药物
口服,每日2次。它应该与食物一起服用。如果服药后漏服或呕吐,则无需补服,按原计划直接给药下一剂。
3.色瑞替尼()--第二代药物
口服,每日1次。应空腹服用,餐前或餐后 2 小时内不得服用。如果您错过了一次服药,则不应在下一次服药前 12 小时内服用。如果发生呕吐,不需要额外的剂量,下一剂量将按计划继续。
4. 阿来替尼()--第二代药物
口服,每日2次,饭后服用。
5. ()--第三代药物
口服 90 毫克,每天一次,连续 7 天;如果耐受,7天后增加到1次,每天一次。如因不良反应以外的其他原因停药14天以上,重新开始用药时,应按每天1次90mg的剂量连续服用7天,然后增加至以前耐受剂量。
该药应整片吞服,不得压碎或咀嚼,无论是否有食物。如果服药后漏服或呕吐,不要补服,然后按原计划继续服药。
6.劳拉替尼()--第三代药物
口服,每日1次。(数据为临床试验给药方案)
注意服用上述药物时不宜使用葡萄汁和葡萄柚汁。
二、EGFR 突变
在一线化疗、厄洛替尼、阿法替尼、吉非替尼或奥希替尼之前检测到EGFR突变;
如果在一线化疗期间检测到EGFR突变,则应完成化疗方案,或停止化疗并使用厄洛替尼、阿法替尼、吉非替尼或奥希替尼治疗。
如果进展,应考虑EGFR耐药检测,如果阳性,应考虑奥希替尼治疗。如果再次进展,考虑化疗或免疫治疗。有没有耐药基因之前最好做基因检测。靶向药物可用于对抗耐药靶点,如PI3K耐药,可与依维莫司或PI3K配合使用。
药物用法和用量:
1. 厄洛替尼(特罗凯)()--药物
口服,一天一次。应在饭前至少 1 小时或饭后 2 小时服用,并持续至疾病进展或出现无法耐受的毒性。如果错过一剂,则不应在下一剂前 12 小时内服用。
2.吉非替尼(易瑞沙)()--替代药物
口服,一天一次。它可以空腹或与食物一起服用。吞咽困难患者可将药片不压碎放入半杯饮用水(非碳酸饮料)中,搅拌至完全分散(约15分钟),立即饮用药液,然后用半杯水冲洗杯子喝它;也可以通过鼻胃管给予药液。
如果漏服,应尽快补上,但不要双倍服用;如果距离下一次服药不到 12 小时,则不应补上。
3.吉非替尼()(国产)--替代药物
口服,每天一次,空腹或随餐服用。如果错过了该产品的剂量,应在患者记住后立即服用。如果距离下一次服药不到 12 小时,患者不应服用错过的药物。患者不应服用双倍剂量(一次两剂)来弥补错过的剂量。
4. 盐酸埃克替尼(康马纳)(国产)--替代药物
口服,一日3次,空腹或随餐服用,高热量食物可显着增加药物吸收。
5、阿法替尼()--第二代药物
口服40mg,一日一次。应在饭前至少 1 小时或饭后 2 小时服用,并持续至疾病进展或出现无法耐受的毒性。如果错过一剂,则不应在下一剂前 12 小时内服用。
6、奥希替尼()()--第三代药物
口服80mg,每日一次。吞咽困难患者可将片剂与60ml非碳酸水混合分散后立即饮用,然后用120-水冲洗容器并立即饮用。分散时不要压碎、加热或超声处理片剂。
7、还有针对突变的 。
漏服一剂,无需补剂,按原计划直接给药下一剂。
三、ROS1重排阳性
参考 ALK 重排药物。
四、BRAF
达拉非尼联合曲美替尼(+)的基因阳性,一线使用。进展后考虑一线化疗。
药物用法和用量:
1. 达拉非尼()
口服,每天两次(相隔12小时),曲美替尼口服2mg,每天一次,达拉非尼应每天同一时间服用,两者都应在饭前至少1小时或饭后2小时每小时服用一次。
如果错过一剂,达拉非尼不应在下一剂前 6 小时内重新服用,曲美替尼不应在下一剂前 12 小时内再次服用。
五、MET基因扩增或MET基因外显子14跳跃突变
可以使用克唑替尼,如上所述的用法和剂量。
六、RET重排
药物用法和用量:
1.卡博替尼()
胶囊口服,每天一次。或片剂 60mg 口服,每日一次。请勿与食物同服,服药前至少 2 小时和服药后至少 1 小时不要进食,胶囊应整片吞服,片剂应整片吞服,两者不可互换。如果错过一剂,则不应在下一剂前 12 小时内服用。
2、范德塔尼()
口服,一天一次。可带饭或不带饭服用,不可压碎。可将其置于60ml水中搅拌约10分钟使其分散(不完全溶解),然后立即服用或通过鼻胃管或胃造口管给药。可以使用生育残留物与水混合并给予。
七、HER2突变
1、T-DM1(Ado-)
静脉输注 3.6 mg/kg,每 21 天一个周期,不是静脉推注或推注。将该注射用药粉与5ml、8ml无菌注射用水溶解成20mg/ml的复合溶液。溶解时,应轻轻转动瓶子,不要摇晃。溶解后的溶液应立即使用。如不立即使用,应在 2-8°C 储存,24 小时内使用,不要冷冻;
使用时,取所需量的复溶溶液,用0.9%氯化钠注射液稀释。稀释后的溶液应立即使用。如果不立即使用,应在 2-8°C 下储存,并在 24 小时内使用。,不得冷冻,不得用 5% 葡萄糖溶液稀释。
静脉输注时间为90分钟。在输注期间和输注后至少 90 分钟,应观察患者是否有发热、寒战或其他反应。如果输液耐受性良好,随后的输液时间为 30 分钟。注射后应至少观察 30 分钟。
八、KRAS 突变
没有直接针对 KRAS 突变的靶向药物。KRAS 突变在肺癌中非常常见。密码子12的突变频率大于90%,密码子13的频率小于10%。肺腺癌中KRAS基因突变频率约为25%,鳞癌中KRAS基因突变频率为5%,长期吸烟的非亚裔患者KRAS基因突变频率略高。
目前的药物思路是攻击KRAS基因下游的MEK靶点。目前的药物包括曲美替尼、司美替尼、索拉非尼和索坦也有MEK靶点。不过,似乎这些靶向药物与化疗联合使用可能会受益更多。
产品描述是一种新型的突变选择性EGFR抑制剂,作用于EGFR()/(),每天使用两次或每天两次。该药需与易或特药联合用于EGFR突变。患者使用罗氏时间超过 5 个月。在 50% 的 EGFR-TKI 继发耐药病例中发现了突变。对未突变的细胞很差。耐药持续时间:毒性3-6个月。
用途:对于egfr抑制剂抵抗的进展,对脑补品转移有很好的作用。剂量 45 mg/空腹:在 43 名可评估患者中,3 名获得部分缓解,26 名获得 >= 6 周的疾病稳定。抵抗时间:约1个月。副作用:皮疹和腹泻,口腔溃疡
凡德他尼用法:200-300 mg/天:如果耐药后VEGF不表达,使用凡德他尼可能完全无效;低表达可维持疾病;高表达可以获得满意的治疗。该研究比较了凡德他尼300 mg/d和吉非替尼(易瑞沙)250 mg/d对168例一线或二线化疗失败的晚期患者的疗效,与吉非替尼(易瑞沙)相比,凡德他尼显着提高有效率并延长11.9 周和8.1 周,无疾病进展生存时间分别提高 8% 和 1%,(P=0.011).
阿西替尼用法:目标5-7mg/天:如果有效,应该是好的。但不一定有效,值得一试,换骨旋转可能会好。如果它不起作用,请尝试一下。抵抗持续时间:未知
TIVO-1 T 剂量:1.5mg/天:与Axi相同,副作用少 耐药持续时间:未知 副作用:高血压
() 可用于治疗肺纤维化。用法:单药耐受剂量(MTD)为每天,联合治疗的耐受剂量为每天80mg吉非替尼,推荐联合剂量为每天80mg(5天停2天),可减至50mg每天 。每天空腹服用一次(至少在进食前 1 小时或进食后 2 小时),胃溶胶囊。
:1例可进入大脑,与184配合使用效果非常好 持续时间:未知 副作用:皮疹、高血糖、腹泻、食欲不振、情绪变化、恶心、疲劳、瘙痒、粘膜炎和焦虑。条件:(1)空腹血糖(FPG)≤120 mg/dL(6.7 mmol/L)。(2)中性粒细胞计数≥1500/μL。(3)血小板≥100,000/μL.(4)血红蛋白≥9g/L.(5)肝转移患者:丙氨酸氨基转移酶(ALT)和天冬氨酸氨基转移酶(AST)≤3*正常上限(ULN)) ,总胆红素≤1.5*正常上限(ULN)。(6)电解质水平(钾、镁等)正常。(7)肌酐≤1.@ > 5*正常上限(ULN)。(8)能够正常吞咽药物。
280是公司自主研发的单靶点cMet抑制剂。推荐初始联合剂量:*2(一天两次,一次),先服用7天,如果副作用不严重,增加剂量至*2。
胃溶胶囊,空腹服用。与其他药物错开2小时以上。半衰期6.8小时,Cmax和AUC值与剂量成正比,在10、20、50和70mg/天的剂量下,第15天磷酸化的c - 血液中的Met水平受到抑制,比率分别为41.3%、45.7%、67.5%和69%。在 70 mg/天(一天一次)的剂量下,平均血浆浓度超过 IC90 长达 17 小时。主要副作用:1-2级轻度震颤、疲劳、恶心、腹泻、消化不良、头痛和兴奋、肝功能影响(天冬氨酸氨基转移酶和胆红素升高);听力效应(*2 剂量组,可逆)。
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