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奥希替尼耐药的原因 值得一提的是,奥希替尼已获国家药监局正式批准用于EGFR或转移性疾病患者的一线治疗,尽管奥希替尼在一线和二线均有效治疗,但患者不可避免地会产生耐药性。相信很多人都不太明白,为什么一个效果特别好的药物会产生耐药性呢?下面,海德康小编就为大家介绍一下奥希替尼耐药发生的原因。
在奥希替尼作为一线治疗和第一代 EGFR 抑制剂失败后,在更大的患者群体中观察到多种共存分子亚型的变化。因此,在奥希替尼治疗期间重复肿瘤活检和血浆基因型的系列基因分型是阐明耐药机制和指导未来治疗的关键步骤。根据一线或二线治疗方案总结了奥希替尼的耐药机制。奥希替尼耐药机制可分为EGFR依赖机制和EGFR非依赖机制。
奥希替尼的一些耐药机制与一线和二线治疗相同。已知的奥希替尼耐药机制包括 EGFR 修饰(突变/扩增)、替代途径激活、下游途径激活、上皮间质转化 (EMT)、组织学转化、癌基因融合等。其他 EGFR 依赖性奥希替尼耐药机制包括 EGFR 三级突变或扩增,如果在耐药期间保留 EGFR 突变,则更有可能发生这种情况。
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