肺癌靶向药大侠们的朋友圈，快看过来~~

肺癌靶向药英雄朋友圈，快来看看吧~

肺癌

我是癌症中年龄最大的，发病率最高，死亡率最高。虽然我不像胰腺癌那么霸气，但我还是以数字取胜。听说今年CA杂志又给我点名了？

昨天

加州杂志，

CA ：今年的统计发现，从1990年到2017年，男性肺癌死亡率下降了51%，从2002年到2017年，女性肺癌死亡率下降了26%。这真是一个受欢迎的数据。得益于筛查、诊断和治疗的多管齐下，尤其是靶向药物的贡献，是实实在在的贡献！

靶向药回复CA杂志：感谢提名，靶向药确实取得了非常快的进展。目前肺癌靶向药物有24种，主要是酪氨酸激酶抑制剂（TKI）。靶点包括EGFR突变、ALK重排、ROS1重排、BRAF突变等基因靶点，还有2个单克隆抗体、1个血管内皮抑素和4个免疫抑制剂，真是丰富。

非小细胞肺癌（ ）：别担心，老大，我有很多可以变异的基因，坚持住，我们会赢的。

TKI回复：人体细胞因基因突变、染色体易位或单纯激酶过度表达，导致细胞内酪氨酸激酶信号转导异常，广泛存在于肿瘤细胞表皮生长因子受体（EGFR）细胞区域，我靶向细胞内酪氨酸激酶区，阻断异常信号转导，产生抑癌作用。你有很多基因突变，突变的基因是我的目标，感谢你为我提供了对抗癌症的内部途径。

回复 TKI：我。. . 叛徒？

TKI回复：你的癌症之路，也是我的癌症治疗之路。基因突变可能是双重因素。

TKI

作为靶向药物的一大类，我有很多靶点适用于肺癌。由于肺癌中EGFR突变的发生率最高，针对EGFR突变的药物也是最多的。毕竟有需求就有供给~ 我们的研究也是硕果累累，硕果累累。目前市场上有6个3代EGFR-TKI。现在，请大家留言，让抗癌专家展现我们的实力！

昨天

吉非替尼、厄洛替尼、埃克替尼、阿法替尼、达克替尼、奥希替尼

吉非替尼：我已经是靶向药物领域的老手了。2009年推出，至今已十余年。我的存在得益于一项名为 的研究，在该研究中，我不仅在治疗 EGFR 突变的肺癌方面有效，而且与传统化疗相比，还取得了将肿瘤进展/死亡风险降低 52% 的出色效果。到目前为止，虽然靶向药物不断更新，但我依然站在抗击EGFR突变的第一线。

厄洛替尼：我是继吉非替尼之后第二个针对EGFR突变的药物。两者都属于第一代，但制造商不同。在国际上，我也是一线药物选择之一。而如果肺癌脑转移，出现进行性软脑膜病变，可以通过脉冲给药进行治疗。然而，在中国，标签仅批准我在至少一种化疗方案失败后的局部晚期或转移性疾病，或仅在 4 个周期的铂类一线化疗后的局部晚期或转移性疾病晚期或转移性维持治疗。简单的说，要么化疗失败后我去救火，要么化疗成功后我去维持稳定，防止癌细胞卷土重来。

埃克替尼回复吉非替尼：第一代EGFR TKI怎么能少了？我是中国完全自主知识产权的靶向药物。多么光荣。一直被视为“国产吉非替尼”。最大的优点是便宜，但不仅便宜，而且疗效也不逊色于吉非替尼。但发表在《柳叶刀肿瘤学》上的研究是权威的。

吉非替尼回复埃克替尼：贵的就是我，现在中国降价76%，全球最低。而且中国已经成功研发出真正国产的吉非替尼，而且价格更优惠。目前，第一代只有我们三个人。不知道二代有没有看过我们的朋友圈？

阿法替尼回复吉非替尼：原来如此，我在排队等报告，我是二代EGFR-TKI。我之所以被称为二代，是因为我不仅能与EGFR激酶域共价结合，还能与HER2和HER4激酶域共价结合，也就是比你多两个小靶点，多方面攻击EGFR 生长的癌细胞突变后异常，无论在国内还是国际上，我都可以选择一线或二线。

达克替尼回复吉非替尼：2号二代EGFR-TKI报告！我的特点是不可逆的 EGFR 抑制剂，你作为可逆药物，在一项研究中比较了我们，发现我可以更显着延长中位无进展生存期（14.7 个月 vs 9.@ >2 个月）。在中国，我被批准用于局部晚期/转移性EGFR外显子19替代突变的一线治疗。不过我2019年才上市，比你晚了十年，经验还不够，而且价格略贵，你的地位依旧不可动摇。

吉非替尼回复达克替尼：真的是一颗冉冉升起的新星，我很高兴，而且我确实已经在身边很久了。被我打败一段时间后，肺癌这个坏家伙会有其他的变异，对我产生抗药性。我很无奈，不知道我失败后你能不能解决这个问题？

达克替尼回复吉非替尼：虽然我是最新的肺癌靶向药，但在这种情况下我真的很无能为力，但听说有一个前身叫奥希替尼，似乎被称为耐药狙击手。

奥希替尼回复吉非替尼：狙击手是我！作为第三代EGRF-TKI，我为耐药而生。产生耐药的主要原因是EGFR基因第20外显子的突变，即第790位的苏氨酸（T）被蛋氨酸（M）取代，导致一、二代将军未能顺利地与基因相互作用。组合发挥威力，只有我才能不可逆地与之结合抗癌，用了你的抗药性后，我的顶级无进展生存药远胜于化疗（10.1个月vs4.4个月）。但其实肺癌很狡猾，可能还有其他位点突变，比如MET扩增或者HER2基因扩增，但是概率很小，这种情况我也无能为力，

TKI回复奥希替尼：你说的是活泼的二代三代，病人生病时会先选择谁？

奥希替尼回复 TKI：NCCN 指南和 CSCO 指南说任何人都可以选择，而我们这六个都是一线药物，选择要根据患者的情况和该地区的药物供应情况而定。必须鉴定EGFR基因的突变状态，不宜盲目使用；当某种药物因毒性难以忍受而使用时，可以用同代药物替代，但如果出现进步，则有三个原则：1.局部进步，原药治疗+局部治疗；2.进展缓慢，原药治疗，检测情况，阳性可以换我；3.快进，别想原药，再做基因检测，阳性，选我，MET扩增，选克唑替尼，如果完全没有突变，就是耐药，选择含铂双药化疗+贝伐单抗。虽然我是一名耐药狙击手，但把我当成一线药物并没有错，尤其是对于EGFR突变脑转移的患者。

吉非替尼

昨天，我带领家里三代人在朋友圈澄清了他们的特点，然后反省自己，觉得应该澄清一些特别的注意事项或者医生朋友容易忽视的事情。我来说说我自己！首先，如果您在使用我期间需要使用短效抑酸药，则必须间隔2小时以上，并且在使用长效抑酸药时一定要小心；其次，一定要特别注意间质性肺炎，肝毒性和眼部症状的发生，听说我引起间质性肺炎的几率很高！

58 分钟前

厄洛替尼、埃克替尼、阿法替尼、达克替尼、奥希替尼

厄洛替尼：今天朋友圈的主题是反思会吗？好吧，我也会反思一下。我的基本情况和吉非替尼很相似，但必须空腹服用，即至少饭前1小时或饭后2小时；第二点，如果吸烟者真的不愿意戒烟，可以每2周增加50mg的剂量至最大剂量，但增加剂量以维持疗效并不是长久之计，说服患者戒烟是重中之重！

埃克替尼：一天要吃3次，比吉非替尼和厄洛替尼麻烦；并且只能在丙氨酸氨基转移酶和天冬氨酸氨基转移酶≤/L时使用，一旦稍有升高就必须提高警惕，超过/L就停药，监测正常后再用药。

阿法替尼对埃克替尼有反应：我作为二代，不仅靶点多，对肝功能要求也低。在轻度和中度肝损害中，剂量根本无法调整。只有在肝损害严重时，才能停药。一定要注意腹泻的不良反应。一旦出现腹泻症状，应立即给予止泻药，并连续使用止泻药至腹泻停止12小时。此外，当皮质类固醇、非甾体类抗炎药或抗血管生成药物联合使用时，存在胃肠道穿孔的风险，已有死亡病例报道。疼痛发热的患者会选择双氯芬酸钠或布洛芬等药物，一定要认真对待！

阿法替尼回复厄洛替尼：啊~我和你一样，禁食效果好。

达克替尼回复阿法替尼：我也是，需要特别注意腹泻，真的是同代人的共同点。但是食物对我的药代动力学没有影响，所以不管我是否禁食，只要每天在同一时间吃就行了，无论哪种靶向药物都是这样的！虽然食物对我没有影响，但质子泵抑制剂会降低我的疗效，胃不好的患者需要将质子泵抑制剂改为外用抗酸剂或组胺H2受体拮抗剂，并且只能在前6小时或后10小时使用我使用这些药物。请为这些患者计划一天中的各种用药时间！

奥希替尼回复埃克替尼：和你一样，我对肝功能的要求很高。必须保证总胆红素≤1.5倍正常上限和/或转氨酶≤<1.5倍正常上限方可使用。不建议中度至重度肝损伤患者使用我。另外，有些服用我的患者QTc间期延长，我对心脏似乎不是很友好，所以先天性长QT间期综合征的患者应避免使用我。

TKI

现在只发布TKI家族肺癌EGFR-TKI团队的朋友圈。他们非常热情地讨论了各自的优缺点。他们非常好，但我的家庭实际上很大。我改天再告诉读者和朋友。炫耀 ALK-TKI 小队的风采。

20分钟前

克唑替尼、艾乐替尼、布加替尼、色瑞替尼、劳拉替尼

参考

[1] NCCN 非小细胞肺癌临床实践指南（2020. v1）

[2] 抗肿瘤药物处方审查专家共识——肺癌

[3] 新型抗肿瘤药物临床应用指南（2019年版）

[4] 吉非替尼使用说明

[5] 厄洛替尼包装说明书

[6] 埃克替尼使用说明

[7] 阿法替尼使用说明

[8] 达克替尼使用说明

[9] 奥希替尼使用说明

本文首发：医学肿瘤频道