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奥希替尼9291是治疗EGFR突变肺癌的第三代靶向药物。无论是一线还是二线,患者服用奥希替尼后都能获得良好的生存获益,临床效果也很好,但仍然是靶向药物的通病——耐药性。患者服用奥希替尼一段时间后,产生耐药性,肿瘤在这里失去控制。布加他滨是一种新上市的肺癌靶向药物。奥希替尼耐药后患者可以服用布加他滨吗?
奥希替尼
近日发表在著名学术期刊《自然通讯》上的一篇文章指出,布加替尼(一种以EGFR和ALK为靶点的神药)将与EGFR单克隆抗体联合使用。它可以克服由第三代靶向药物AZD 9291引起的突变。研究人员通过计算机建模分析表明,药物布达他滨特别适用于EGFR三突变蛋白的ATP结合口袋。
通过西妥昔单抗和帕尼单抗等EGFR蛋白抗体的联合使用,减少了癌细胞表面和EGFR蛋白总量,增强了布加他滨对癌细胞的作用,见有效IC50值布加他滨的浓度降低,EGFR 三重突变的实验小鼠的生存期延长。此外,研究表明,布加他滨在没有EGFR突变的细胞系中的抑制活性低于费他替尼,这表明该药物可能具有较少的副作用。布加他滨和厄比妥等EGFR单克隆抗体均有效。
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