甲磺酸奥希替尼包装 EGFR是非小细胞肺癌患者最常见的EGFR-TKI突变

EGFR是非小细胞肺癌患者最常见的基因突变，相应的靶向药物EGFR-TKI已经上市多年。根据一些惯例，EGFR-TKI目前分为三代：

第一代是吉非替尼、厄洛替尼和埃克替尼；

第二代是阿法替尼，

第三代，目前市场上只有一种奥希替尼。

通常，晚期非小细胞肺癌患者在基因检测确认 EGFR 突变后接受第一代 EGFR-TKI 治疗。但遗憾的是，几乎所有服用EGFR-TKI的患者最终都会耐药，而耐药最重要的原因是突变。因此，克服突变引起的耐药是新一代EGFR-TKI的使命，而奥希替尼是其中的佼佼者。

奥希替尼简介

奥希替尼由阿斯利康研发，研发阶段代号。国内患者也更习惯称其为“9291”。在这里插入一些题外话。“”、“”、“”这三个名字并不像同一种药物的别名那么简单，它们的含义也不同。

“”是药物分子的研发代号，在临床试验中比较常见。同一公司的药物开发代码具有一定的识别度。例如，阿斯利康开发的另一种可能在脑转移中起作用的EGFR-TKI被代号。“奥希替尼”是药物分子的正式名称。官方中文名称由药物所有人确定，并用作此类药物的名称，并在各种官方文件中找到。

“甲磺酸奥希替尼”是指药物的特定成分的药物的通用名称。“特蕾莎”是阿斯利康生产的奥希替尼的商品名。国际通行的做法是，当原厂商的药品专利到期后，其他厂商可以生产其仿制药。不同厂家生产的奥希替尼会有不同的商品名，不是山寨也不是假冒，使用“”商品名的仿制药被认为是假冒。

离家近一点。EGFR-TKI的耐药问题由来已久，克服耐药性是使用EGFR靶向药物患者的迫切需要。因此，当临床试验证明奥希替尼可以克服由此产生的耐药性时，药物监管机构也会为奥希替尼的审批过程开绿灯。

2015年11月，在获得FDA加速批准后，奥希替尼成为全球首个获批的针对EGFR-TKI治疗失败后突变阳性疾病进展的靶向药物（事实上，最早上市的药物是一家研发的第三代EGFR-TKI）韩国制药公司命名，并在奥希替尼上市前几天在韩国获批）。

2017年3月，国家食品药品监督管理总局批准了奥希替尼的进口申请，距全球首次获批仅一年零四个月。奥希替尼获批在我国上市仅用了7个月，从侧面反映了患者需求的紧迫性。但奥希替尼究竟有什么作用呢？

临床试验结果

有效性和安全性的证据来自两项 3 期临床试验，分别名为 AURA 3 和 .

光环 3

这是一项 3 期临床研究，在 400 多名 EGFR 阳性突变的 EGFR-TKI 治疗患者中比较了奥希替尼与铂类双药化疗的疗效和安全性。也就是说，需要回答患者对第一代EGFR-TKI耐药后是用化疗还是奥希替尼的问题。

结果显示，与化疗相比，奥希替尼组患者的中位无进展生存期（mPFS）更长（10.1 vs 4.4个月），客观缓解率（ORR）更好（71 % vs 31%），中位反应持续时间更长（9.7 vs 4.1 个月）。

在安全性方面，奥希替尼组最常见的不良反应为腹泻（29%）和皮疹（28%）；化疗组最常见的不良反应是恶心（47%）和食欲下降（32%）。因此，答案是第一代EGFR-TKI耐药后奥希替尼优于化疗。