吉非替尼：基因中的突变非小细胞肺癌患者的福音

吉非替尼是一种口服表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂（EGFR-TKI，一种小分子化合物）。抑制 EGFR-TK 会阻碍肿瘤生长、转移和血管生成，并增加肿瘤细胞凋亡。

吉非替尼适应症

可用于肿瘤具有特定类型表皮生长因子受体（EGFR）基因突变的转移性非小细胞肺癌（）患者的一线治疗。吉非替尼在 EGFR 外显子 19 缺失和外显子 21 () 替代突变的患者中。

EGFR 基因突变存在于大约 10% 的肿瘤中。吉非替尼适用于治疗既往接受过化疗的局部晚期或转移性非小细胞肺癌（）。既往化疗主要是指铂类和多西他赛。

耐药后方案选择

吉非替尼是第一代酪氨酸激酶抑制剂，其他类似的EGFR靶向药物包括厄洛替尼、阿法替尼、奥希替尼、埃克替尼、纳扎替尼和达克替尼。其中，埃克替尼是国产EGFR抑制剂。

吉非替尼耐药后，可以更换其他类型的EGFR抑制剂。其实吉非替尼耐药的原因有很多，但最常见的就是突变，占60%之多，可以更换Oxi。继续用替尼治疗。

其他耐药原因包括 HER2、c-MET 扩增、KRAS 突变、BRAF 突变、突变、EGFR 外显子 20 插入突变、转化为小细胞肺癌等。这时就需要进行基因检测，确定是哪种基因突变，然后选择相应的靶向药物治疗。如果没有靶向药物，可以选择化疗方案进行治疗。

无论发生何种耐药机制，都应根据医嘱选择，不能盲目使用。

吉非替尼最新研究进展

日本的研究表明，与单独使用吉非替尼相比，吉非替尼联合化疗显着延长了患者的总生存期（41.9 个月 vs. 30.7 个月）。

数据于 2018 年在 ASCO 更新：该研究是放大版本。在日本 47 个研究中心入组的 345 例晚期 EGFR 突变非小细胞肺癌患者按 1:1 随机分配接受吉非替尼联合化疗（联合组）或吉非替尼单药治疗（单药组）。

单独使用吉非替尼的中位总生存期为 38.8 个月；吉非替尼联合化疗的中位总生存期为52.2个月。

服用吉非替尼前的注意事项

有过敏症的人不应使用吉非替尼。

为确保吉非替尼安全使用，患者需排除：肝病；肾脏疾病; 视力问题；呼吸问题，肺癌以外的肺部疾病；使用抗凝剂（华法林、香豆素）；怀孕; 母乳

吃药还是要注意的

患有非小细胞肺癌的人首先需要进行基因检测，以确保肿瘤是正确的类型。仅当存在相应的EGFR基因突变时。使用吉非替尼时，需要经常进行血液检查以确保肝功能正常。

服用吉非替尼前 6 小时内或服用吉非替尼后 6 小时内避免服用抗酸剂或胃酸减少剂（、、、、等）。同时服用这些药物会使吉非替尼的效果降低。

吉非替尼治疗的副作用

信息来源：无癌之家、香港木子国际药物网、御医汇官网！