【每日一题】卡博替尼：卡博广谱抗癌药

卡博替尼 ( ) 是一种多靶点广谱抗癌药物。可抑制的靶点包括：MET、/2/3、ROS1、RET、AXL、NTRK、KIT等至少9个。

目前，卡博替尼已在肾癌、甲状腺癌、肝癌、软组织肉瘤、非小细胞肺癌、前列腺癌、乳腺癌、卵巢癌、肠癌等多种实体瘤中显示出良好的治疗效果。对骨转移的控制效果尤为突出。由于对多种癌症具有广泛的疗效，卡博替尼被誉为靶向药物中的“神油”，具有广谱抗癌能力。

01

肾细胞癌的治疗

卡博替尼的疗效是索坦的数倍（46% 对 18%），并且生存期显着延长（30.3 个月对 21.8 个月）。两种药物的副作用非常相似，不良反应的发生率为67% vs 68%。主要副作用有：腹泻、乏力、高血压、手足综合征等。目前，卡博替尼已成为治疗晚期肾癌的一线首选药物。

02

肝细胞癌的治疗

接受卡博替尼治疗的晚期肝癌患者生存期显着延长，死亡风险降低 37%。客观有效率为5%左右。目前，卡博替尼已与瑞格非尼、PD-1抗体等药物一起成为晚期肝癌的治疗药物之一。

03

治疗肺癌

在非小细胞肺癌患者中，约 2% 携带 RET 基因重排。此类患者可以接受卡博替尼治疗。2016年，权威医学杂志《柳叶刀-肿瘤学》发表了卡博替尼治疗RET重排肺癌患者的临床试验数据：26例患者，有效率28%，肿瘤控制率接近100%。

此外，在一线治疗失败的EGFR野生型肺癌患者中，卡博替尼联合特罗凯的生存时间明显长于卡博替尼或特罗凯单用，联合组生存时间为13.3 个月，卡博替尼单独使用 9.2 个月，特罗凯单独使用 5.1 个月。

04

治疗甲状腺癌

对于 RET 突变的甲状腺癌患者，卡博替尼显着延长了总生存期，从 18.9 个月到 44.3 个月，增加了一倍以上。在总体人群中，总生存期也从 21.1 个月延长至 26.6 个月。

05

骨转移瘤的治疗

卡博替尼分子靶点多，其中部分参与骨转移的形成，具有良好的控制实体瘤骨转移的能力，已广泛应用于肾细胞癌骨转移和前列腺癌骨转移的治疗。

06

PD-1抗体组合

卡博替尼可以通过去除肿瘤周围的“骨髓来源的免疫抑制细胞”（MDSC 细胞）来提高患者对 PD-1 抗体等免疫疗法的疗效。因此，许多研究选择卡博替尼作为PD-1抗体联合治疗的“黄金搭档”，取得了良好的治疗效果。

生产了全球首个卡博替尼仿制药，也是迄今为止唯一获得政府监管部门批准合法生产的仿制药。

由一个欧洲财团投资。是南亚地区唯一一家执行欧盟技术规范并在孟加拉两大证券交易所主板上市的大型制药公司。其产品符合欧洲药典和美国药典的标准。

与其他来源不明的所谓同种仿制药相比，即使主要成分含量与普通产品相近，但由于缺乏严格规范的GMP标准生产场所和政府部门的严格监管，影响其产品中药物吸收率的因素。溶解度和生物利用度也与常规产品有很大不同。

卡博替尼简介

通用名：卡博替尼

剂型：胶囊

包装：90片或30片

强度：20 毫克或 80 毫克

适应症：

卡博替尼具有广泛的适应症，包括：

（1）适用于接受过抗血管生成治疗的晚期肾癌；

（2）适用于不能手术切除的甲状腺髓样癌；

(3）适用于肝癌患者使用多吉美后

(4）适用于伴有骨转移的晚期前列腺癌患者

用法用量：

（1）推荐剂量为每日一次（1 粒 80mg 胶囊和 3 粒 20mg 胶囊）；

(2）不要和食物一起吃；

（3）服药前至少2小时和服药后至少1小时不吃东西；

（4）对于不良反应，可考虑减量或中断治疗。

常见副作用：

腹泻、恶心、呕吐、便秘、口腔溃疡、流鼻血、食欲下降等。