4种靶向治疗ROS1阳性非小细胞肺癌的药物

非小细胞肺癌中存在涉及ROS1的基因重排。ROS1是一种受体酪氨酸激酶(由c-Ros癌基因编码)，与间变性淋巴制造酶(ALK)蛋白具有结构相似性。

由于越来越多的证据表明含有ROS原癌基因的肿瘤对小酪氨酸激酶抑制剂有显著的反应，近年来开发了许多抑制ROS1融合蛋白的抑制剂(TKI)。

治疗药物1，克唑替尼(克唑替尼)

克唑替尼是美国辉瑞公司开发的首个酪氨酸激酶抑制剂(TKI)，可治疗转移性ROS1阳性非小细胞肺癌(NSCLC)。

临床试验表明，克唑替尼对70-80%的ROS1非小细胞肺癌患者有效，但不能有效治疗脑转移(中枢神经系统)患者。此外，临床试验发现，克唑替尼还可用于非NSCLC ROS1阳性实体瘤，如炎性肌纤维母细胞瘤。

切克瑞(克唑替尼)数据汇编|索引

2.塞替尼(塞替尼)

塞来替尼，曾被翻译为塞来替尼，在ROS1阳性的非小细胞肺癌用克唑替尼治疗耐药后使用。

研究发现，在之前接受过铂类化疗的ROS1非小细胞肺癌患者中，塞来替尼显示出有效的临床活性(包括脑治疗)。在临床前研究中，塞来替尼不能克服大多数ROS1耐药突变，包括ROS1 G2032R。对许多患者来说，它比佐替尼有更严重的副作用。在美国和其他几个国家，塞来替尼已被批准用于ALK转移性非小细胞肺癌的一线治疗。部分ROS1患者可以作为标签外处方服用。

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3.恩曲替尼

Entrectinib是一种选择性酪氨酸激酶抑制剂(TKI)，可同时准确靶向ROS和NTRK基因位点。

ROS1阳性晚期非小细胞肺癌治疗的临床数据显示，总缓解率(ORR；94例患者的中位随访时间为12个月(73.4%)，中位DoR为16.5个月(范围：14.6个月至28.6个月)。随访6个月的161例患者中，中枢神经系统(CNS)转移患者占29%，ORR为67.1%。

进展|Rozlytrek (Ntretinib)被欧盟批准用于治疗NTRK融合实体瘤和ROS1阳性肺癌

4.lorlatinib

Lorlatinib是一种酪氨酸激酶抑制剂(TKI)，可以抑制ALK和ROS1酶。Lorlatinib是美国辉瑞公司为抑制ALK抑制剂(尤其是克唑替尼)耐药性而专门研发的新药，可穿透血脑屏障。它在美国、加拿大和日本以Lorbrena品牌销售，在欧盟以Lorviqua品牌销售。

编译|拉拉蒂尼数据索引

其他的

Cabozantinib)XL184，临床前数据显示，Cabozantinib在早期研究中克服了ROS1阳性肿瘤对克唑替尼的耐药性。然而，所需的剂量使许多患者难以耐受该药物。

免费治疗| ROS1/NTRK双靶点抑制剂治疗ROS1阳性非小细胞肺癌的临床试验