Retevmo在美国被批准用于治疗伴有RET突变的甲状腺髓样癌和非小细胞肺癌的甲状腺癌

Retevmo(selpercatinib)LOXO-292是一种RET激酶抑制剂，可以阻断RET的活性，帮助阻止癌细胞生长。RET基因变异包括基因融合和激活点突变，可导致RET信号通路过度激活，细胞生长失控。RET基因融合发生在2%的非小细胞肺癌、10-20%的甲状腺癌和少数其他癌症类型中。然而，60%的甲状腺髓样癌患者出现了活化的RET点突变。RET基因突变的癌症主要依靠这种蛋白激酶的异常激活来促进其增殖和生长，因此这些癌症对RET抑制剂非常敏感。

Retevmo是第一个被批准用于治疗RET基因突变癌症的精确疗法。2020年5月8日，由礼来公司Loxo肿瘤公司研发的RET抑制剂Retevmo(selpercatinib)获得美国FDA批准，用于治疗三种癌症：

1)转移性RET融合阳性非小细胞肺癌(NSCLC)成人患者，2)需要系统治疗的成人和12岁以上儿科晚期或转移性RET突变阳性甲状腺髓样癌(MTC)患者，3)需要系统治疗的成人和12岁以上放射性碘难治的儿科晚期或转移性RET融合阳性甲状腺癌患者。FDA的批准是基于Retevmo对三类癌症患者的临床治疗。因此，患者每天口服一次selpercatinib 160 mg，直到疾病进展或出现不可接受的毒性。

接受铂类化疗的105例RET融合阳性非小细胞肺癌成人患者的客观缓解率为64%。

在获得缓解的患者中，81%的患者缓解持续时间至少为6个月。

本实验还评估了39例RET融合阳性的新诊断非小细胞肺癌患者的疗效。

这些患者的ORR为84%。58%的患者缓解期至少为6个月。

在患有RET突变的MTC成人和12岁及以上儿童中，55名接受治疗的患者的ORR为69%，76%获得缓解的患者至少持续了6个月。

88例新治疗患者的ORR为73%。61%获得缓解的患者至少持续了6个月。

在RET融合阳性甲状腺癌成人和儿童患者的治疗中，接受放射性碘治疗和至少一种其他治疗的19名患者的ORR为79%，87%获得缓解的患者至少持续了6个月。

8例仅接受放射性碘治疗的患者ORR为100%，75%获得缓解的患者至少持续6个月。

Retevmo(selpercatinib)的规格为40毫克和80毫克胶囊，直到疾病进展或出现不可接受的毒性。礼来给这种药定价为每月20，600美元。

Retevmo(Selpercatinib)的价格

进展| Lilly Selpercatinib(LOXO-292)申请上市治疗RET甲状腺癌