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靶向药物(),代号,由ASCO的于2013年推出。布加替尼在“EGFR+”患者中的临床表现并不理想,最好只有稳定。奥希替尼紧随其后,所以在EGFR的方向上,布加替尼基本被放弃了。然而,在2017年3月的《》杂志上,却报道了一个引人注目的解决方案:布加替尼联合爱必妥可以有效逆转奥希替尼耐药。
后来,案件接连出现。例如,肿瘤学杂志首次报道了一例奥希替尼+贝伐单抗+布加替尼联合治疗//cis-三重EGFR突变晚期肺腺癌的病例。治疗1个月后观察到部分缓解,肿瘤病灶减少30%以上。虽然病例很少,但足以证明布加替尼对至少部分奥希替尼耐药的患者有效。
这是因为布加替尼抑制EGFR所需的药物浓度非常大,估计布加替尼的剂量满足“EGFR+”的抑制作用是不现实的。抑制,“+”,所需浓度是奥希替尼的10倍以上。这也是布加替尼在“EGFR+”患者中临床表现不理想的原因。布加替尼抑制所需的浓度小于抑制所需的浓度。
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