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奥希替尼主要用于治疗肺癌常见EGFR敏感突变的非小细胞肺癌患者服用第一代TKI（酪氨酸抑制剂）后，是治疗EGFR的第三代靶向药物基因突变阳性肺癌。奥希替尼对耐药后正在服用国产康卡因、吉非替尼（易瑞沙）、盐酸厄洛替尼（特罗凯）的晚期肺癌患者有非常明显的治疗效果。
一项名为 KCSG-LU15-09 的研究证明了奥希替尼治疗罕见的 EGFR 突变肺癌的疗效。结果显示，所有患者的客观缓解率（ORR）为50.0%，疾病控制率（DCR）为88.9%，中位无进展生存期（PFS） ) 是 9.5 个月。结论：奥希替尼（ ）对EGFR不常见突变的患者有非常高的有效率。该药可延长患者生存期，提高患者生活质量，对患者病情有积极作用。
一项代号为 419 例患者随机接受奥希替尼和特瑞莎治疗 EGFR 突变阳性晚期非小细胞肺癌治疗的临床试验对比特瑞莎联合化疗（铂类联合培美曲塞）。结果显示，奥希替尼和特瑞莎的中位无进展生存期为11.7个月，而联合化疗组为5.6个月。奥希替尼组的中位缓解持续时间为8.9个月，化疗组为5.7个月，奥希替尼-特瑞沙组的客观缓解率为联合用药的客观缓解率化疗组分别为70%和31%。对于化疗，奥希替尼副作用较少。
在副作用方面，咳嗽、皮肤干燥、瘙痒、口腔溃疡、贫血、血小板减少、低白细胞、甲沟炎、腹泻、恶心和呕吐是奥希替尼常见的副作用。注意自己的反应。总体而言，接受奥希替尼治疗的患者依从性良好，因不良事件而减量或延迟给药的患者比例较低，保证了药物发挥最佳疗效。
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