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于 2013 年 5 月 29 日与 一起获得 FDA 批准，可单独使用或与 联合使用：
1.2013 年 5 月 29 日：治疗具有 BRAF 或突变的不可切除或转移性黑色素瘤患者。
2.2014 年 1 月 10 日：曲美替尼联合 治疗不可切除或转移性 BRAF 突变阳性黑色素瘤患者。
3.2017 年 6 月 22 日：联合 治疗 BRAF 突变阳性转移性非小细胞肺癌 () 患者。
在国内，主要适用于1.达拉非尼联合曲美替尼治疗BRAF V600突变阳性不可切除或转移性黑色素瘤患者。2.达拉非尼联合曲美替尼适用于BRAF V600突变阳性III期黑色素瘤患者完全切除后的辅助治疗。
是 MEK1 和 MEK2 的抑制剂。Ras/Raf/MEK/ERK信号级联通路的异常与肿瘤密切相关。例如，ERK 的突变导致该通路的持续激活。该药主要抑制MEK蛋白。它影响MAPK信号通路并抑制细胞增殖。
2020年3月，中国新药开发数据库显示，CDE今天接受了靶向药物达拉非尼和曲美替尼的申请。2020年4月27日，曲美替尼在中国上市，为更多国内黑色素瘤患者带来希望。
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