癌友这款即将上市的靶向药有哪些？尼

肝癌是中国发病率最高的五种癌症之一。全球一半以上的肝癌患者在中国。更可怕的是，由于以下两个特点，肝癌的治疗效果很差，患者的生存情况非常困难。

80%的肝癌发生在晚期

由于肝脏的代偿能力强，肝癌的早期和中期症状很少，所以早期很少发现肝癌。在我国，80%以上的肝癌发现已处于晚期，失去了手术治疗的机会。

过去10年，治疗肝癌的新药很少。

由于大多数肝癌是晚期发现，不能通过手术治疗，只能采用介入治疗、射频消融、化疗和靶向治疗。治疗方法。然而，在过去的 10 年里，很少有新的肝癌药物出现。当肺癌患者不断有新的靶向药物可供选择时，可供肝癌患者使用的靶向药物只有一种，那就是索拉非尼，它于2007年获批上市，商品名为多吉美。

近10年来，包括舒尼替尼、利尼尼布()、多维替尼()、尼达尼布()等药物都想进入肝癌一线治疗。失败。

除了PD-1/PD-L1之外，今天我要介绍另一种癌症圈内知名的靶向药物，乐伐替尼。评价良好，尤其是肝癌和胆管癌患者。大家对这个药的总体印象是非常有效，很多病人的AFP会下降；起效快，副作用小，缺点是耐药性快，这也是很多靶向药物的死点。让我们仔细看看这款即将上市的药物！

乐伐替尼简介

它是一种具有新型结合方式的受体酪氨酸激酶抑制剂。它是一种多靶点药物。主要目标包括-1、-2、-3、, , cKit, Ret。除了获批的肾癌和甲状腺癌外，其他类型肿瘤的临床试验，包括肝癌（III期临床）、子宫内膜癌（II期临床）、非小细胞肺癌（II期临床）也在进行中全面展开，数据惊人。

分子式

FDA 批准的临床适应症有哪些？

美国药品名称：

FDA 批准

（2016 年 5 月 13 日）：

与依维莫司联合用于抗血管治疗后晚期肾癌患者；

（2015 年 2 月 1 日3）用于：

放射性碘用于局部复发或转移，进展分化型甲状腺癌治疗后复发。

制造商：卫材（）

如何服用？

甲状腺癌：24mg（2片10mg+1片4mg），一天一次；

肾癌：18 毫克（1 片 10 毫克 + 2 片 4 毫克）和依维莫司 5 毫克，每天一次；

肝癌：12mg/天。

可与食物一起服用。不要挤压、溶解或打开胶囊。如果您正在服用以下任何药物，请务必告知您的医生： 某些治疗心律不齐的药物，包括胺碘酮、丙吡胺、普鲁卡因胺、奎尼丁和索他洛尔。您的医生可能需要更改您的药物剂量，或仔细监测您的副作用。

乐伐替尼已获准在中国上市！

如今，肝癌靶向治疗10年的沉寂终于被打破，靶向新药乐伐替尼获准在中国上市！

Le 曾被称为 ，英文名称。它是一种多靶点激酶抑制剂，主要靶点包括-1、-2、-3、, , cKit, Ret等。

乐伐替尼已获美国食品药品监督管理局批准用于治疗肝癌、甲状腺癌和晚期肾细胞癌。

临床数据和效果如何？ ​1晚期肾癌205研究

2016 年 5 月 13 日，FDA 批准与依维莫司联合用于抗血管治疗后的晚期肾癌患者。基于第 2 阶段试验的惊人数据 205。

实验设计：

该试验包括 153 名接受过 1 种药物的晚期或转移性、不能手术的患者。接受治疗的肾癌患者被随机分配到三种治疗方案：18 mg (, )+5 mg 依维莫司 (, ) 或 24 mg 或 10 mg 依维莫司.

结果：

研究结果表明，+依维莫司组（n = 51)与单药治疗@>6 个月相比 5.5 个月具有更长的中位 PFS（14.）），提高了近 3 倍！中位 OS 更长（25.5 个月 vs 15.4 个月）和更高的客观缓解率（37% vs 6%）。

副作用：

联合治疗组最常见的不良反应包括腹泻、疲劳、关节痛、肌痛、食欲下降、呕吐、恶心、口腔炎、口腔炎症、高血压、外周水肿、咳嗽、腹痛、呼吸困难、皮疹、体重减轻、出血和蛋白尿。

2 甲状腺癌的 III 期研究

2015 年 2 月 13 日，FDA 批准 () 用于治疗放射性碘治疗后复发的局部复发或转移、进行性分化的甲状腺癌。该批准基于一项 III 期研究的阳性顶线数据，该研究是一项多中心、随机、双盲、安慰剂对照研究，旨在研究口服（24 毫克）治疗放射性碘-131 耐药型甲状腺癌（RR- DTC）。

实验设计：

共有 392 名参与者参加了晚期碘 131 拮抗性甲状腺癌，其中 261 人接受了（24 mg/d，每 28 天一次）。周期），131 人接受安慰剂。当疾病进展时，安慰剂组的患者被允许接受治疗。研究的主要终点是无进展生存期（PFS），次要终点包括缓解率、总生存期（OS）和安全性。

研究结果：

接受安慰剂的参与者，接受治疗的参与者平均存活 18.3 个月无疾病进展（无进展生存期），中位数为 3.6 个月。此外，使用该治疗的参与者中有 65% 看到肿瘤减少，而接受安慰剂的参与者中有 2% 看到肿瘤减少！

副作用：

该组超过40%的患者出现不同程度的副作用，主要是高血压、腹泻、乏力、食欲不振、体重减轻和恶心。

肝癌靶向治疗的黑马！

2017年6月，在世界顶级肿瘤学会议——美国临床肿瘤学会（ASCO）上，研究人员公布了乐伐替尼的III期临床试验数据。乐伐替尼客观缓解率是索拉非尼的3倍以上（40.6% vs 12.4%），与索拉非尼1x相比无进展生存期有所提高（7.3 个月 vs 3.6 个月），但总生存期差异很小（13.6 个月 vs 12.3 个月）。

然而，令人惊讶的是，乐伐替尼可以显着提高中国肝癌患者的总体生存率。

2017年9月，在中国最权威的全国临床肿瘤学会议（CSCO）上，乐伐替尼用于中国肝癌患者的临床数据公布。

乐伐替尼组的中位总生存期高达 15 个月，而索拉非尼组为 10.2 个月，显着改善 4.@>8 个月。

为什么乐伐替尼对中国肝癌患者的疗效优于欧美？研究发现，乐伐替尼对乙肝病毒相关肝癌的疗效尤为显着。在中国，90%以上的肝癌是由乙型肝炎病毒感染引起的。

正因如此，今年8月4日，我国最权威的肿瘤诊疗指南CSCO肝癌指南（2018年版）将辛伐替尼纳入肝癌一线治疗。

试验设计：

招募了954名晚期肝癌患者，分为两组：478名患者接受新药治疗，60公斤以上患者每天12毫克，60公斤以下患者每天8毫克； 476名患者接受了新药治疗。患者每天两次使用多吉美。

研究结果：

使用患者的缓解率为 24%，多吉美为 9%；中位无进展生存期为 7.4 个月 vs3.7 个月，中位总生存期为 13.6 个月 vs 12.3 个月。

副作用：

两者的副作用相似。常见的副作用包括：高血压、腹泻、食欲不振、体重减轻和疲劳。

常见的副作用有哪些？

可能会导致副作用。如果这些症状很严重或没有消失，请联系您的医生：

疲劳或疲劳、皮疹、发红、手掌和脚底瘙痒或脱皮、恶心、便秘、胃灼热、食欲下降、体重减轻、味觉改变 进食能力、咳嗽、声音嘶哑、口疮、干燥口腔、头痛、关节和肌肉疼痛、入睡困难或入睡困难、脱发、发烧、小便时有烧灼感

乐伐替尼治疗甲状腺癌和晚期肾癌

还被 FDA 批准用于治疗晚期甲状腺癌。临床试验表明，接受乐伐替尼治疗的患者无进展生存期为 18.3 个月，而安慰剂组仅为 3.6 个月，增加了 5 倍。

FDA 批准乐伐替尼联合依维莫司治疗抗血管生成药物失败的晚期肾细胞癌。临床试验数据显示，乐伐替尼联合依维莫司治疗，单用依维莫司患者的无进展生存期为14.@>6个月，相比5.5个月，提高了近3倍。

一种新的抗癌药在中国获批上市后，仍需协商价格，将药物运往国内，配送至全国各大医院和药店。根据以往的经验，大约需要2个月的时间。因此，乐伐替尼应该会在 11 月左右在中国上市。目前，乐伐替尼有两种型号，10mg和4mg。 10mg版预计售价为-元/盒。一盒有20粒胶囊，肝癌患者可以吃20天。患者如有需要，请咨询康必思海外医疗顾问：