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目前针对EGFR敏感突变的靶向药物有5种。第一代有吉非替尼、厄洛替尼、埃克替尼；第二代阿法替尼和达克替尼；和第三代奥希替尼。在推动肺癌治疗越来越精准的同时，更多的 TKI 也提供了更多的临床选择。而一些临床研究似乎也为一线治疗提供了新的替代模式。
近10年来，肺癌EGFR的一线靶向药物主要有吉非替尼、厄洛替尼和埃克替尼。患者接受治疗后，随着时间的推移，几乎总会出现获得性耐药，疾病最终会进展。目前与EGFR-TKI获得性耐药相关的主要因素是继发突变和c-MET基因扩增。两者的比例分别约为50%和20%。研究表明，约3.6%未经治疗的非小细胞癌患者在肿瘤组织标本中出现阳性突变，而吉非替尼和厄洛替尼耐药的非小细胞癌患者的阳性率则为50% . 与第一代TKI相比，
奥希替尼是第三代口服不可逆EGFR抑制剂，可抑制EGFR-TKI敏感和耐药突变。用作治疗突变阳性的局部晚期或转移性非小细胞肺癌的肿瘤药物。
III 期结果显示，奥希替尼对患者的中位无进展生存期高达 18.9 个月，而吉非替尼和厄洛替尼只有 10.2 8 月，这推荐了第一个奥希替尼在突变患者中的一线应用。
最新版NCCN指南（2019年第3版）明确指出，有五种药物可供选择用于EGFR突变阳性晚期患者的一线治疗，包括奥希替尼、吉非替尼、厄洛替尼、阿法替尼和达克替尼。在这5种靶向药物中，奥希替尼的效果最好。
2019 年 NCCN 指南、欧洲 EMSO 指南、泛亚 EMSO 指南和日本肺癌指南首次一致推荐奥希替尼作为 EGFR 突变非小细胞肺癌患者的一线首选药物，反映全世界医生和患者对这种药物的一致认可。
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