EGFR敏感突变的非小细胞肺癌，阿斯利康甲磺酸尼片获批

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近日，阿斯利康甲磺酸奥希替尼片（商品名：）提交了2.第4类的注册申请（相关受理号为/15）。 1）进入行政审批阶段，有望在不久的将来在中国获批第三个适应症——表皮生长敏感的成人非小细胞肺癌（）肿瘤切除术后的辅助用药因子受体（EGFR）突变治疗。

甲磺酸奥希替尼 (;) 是第三代表皮生长因子受体 (EGFR) 酪氨酸激酶抑制剂 TKI (TKI)，于 2015 年获 FDA 批准用于治疗既往治疗的患者，于 2018 年获 FDA 批准用于EGFR外显子19缺失或外显子21突变转移瘤一线治疗，2020年12月获FDA批准用于EGFR突变患者术后辅助治疗。

根据世界卫生组织国际癌症研究机构 (IARC) 2020 年发布的最新全球癌症负担数据，肺癌在全球发病率和死亡率中排名第二。 ，其中约80%-85%属于。 EGFR是主要驱动基因，约20%的患者携带此突变，亚洲人群EGFR突变发生率较高，达到40%。大多数患者被诊断为晚期不能手术，但仍有30%的患者可以早期诊断并接受根治性手术。然而，近一半的 IB 期患者和超过四分之三的 IIIA 期患者在 5 年内出现复发。

如何减少术后并发症 肺癌患者的复发风险和提高患者的生活质量一直是临床研究目标的追求。 2020年ASCO大会上，奥希替尼对EGFR突变IB-IIIA术后辅助治疗的结果显示，与安慰剂组相比，与奥希替尼组相比，II-IIIA期患者的中位DFS（无病生存期）显着延长，疾病复发或死亡的风险降低了 83%。在所有人群中，奥希替尼使患者疾病复发或死亡的风险降低了 80%。值得一提的是，2021年《NCCN指南》（V1版）推荐奥希替尼用于IB-IIIA期EGFR突变患者的术后辅助治疗，无论是否接受过辅助化疗或不耐受化疗。

自2015年获批上市以来，奥希替尼已从晚期二线药物发展为一线药物，从晚期药物发展为早期药物，重塑了EGFR药物体系。随着批次范围的扩大和适应人群的增加，奥希替尼的年销售额逐年增加。 2019年以来，连续两年位居阿斯利康核心产品销售榜第一，2020年43.28亿美元。

在中国，奥希替尼早在 2017 年 3 月就被 NMPA 批准用于既往 EGFR-TKI 治疗期间或之后的疾病进展。经检测证实EGFR突变阳性的局部晚期或转移性成年患者，商品名于2018年纳入国家医保。2019年9月，该药获国家药监局批准用于局部EGFR突变阳性一线治疗晚期或转移性成年患者。 2020年12月，德瑞莎一线治疗适应症纳入国家医保，二线治疗适应症续签成功，成为国内唯一一线治疗适应症纳入医保的第三代EGFR-TKI保险。

预计奥希替尼将尽快在中国获得正式批准，用于成人EGFR突变患者的术后辅助治疗。相信随着医保降价，奥希替尼可以惠及更多患者。

国内三代EGFR-TKI市场是三大支柱，又有两家报产

目前我国已获批3个EGFR-TKI，分别是奥希替尼、阿米替尼和阿氟替尼，其中2个国产，1个进口。除福美替尼外，奥希替尼和阿美替尼均已成功进入国家医保。据悉，奥希替尼最新价格为5580元/盒（80mg*30片），每月报销一盒的70%，报销后每月治疗费用为1674元，而阿美替尼最新价格为3520元/盒（55mg*20片），每月三盒按70%报销，报销后每月治疗费用为3168元，高于奥希替尼的治疗费用。

此外，目前有两款处于上市申请阶段的第三代EGFR-TKI，分别是埃森生物的阿维替尼和贝他定。阿维替尼的上市申请于2018年6月被CDE受理，预计今年获批。此外，还有多个第三代EGFR-TKI正在临床试验，如北大药业的BPI-7711、三和药业的奥瑞替尼、润欣生物等。

仅从第三代EGFR-TKI市场就可以看出，我国医药产业的研发实力不断增强，我国医药产业也开始逐步进入海外市场。 2020年5月，埃森生物将我国以外所有地区的阿维替尼所有适应症的权利独家授权给公司。 2020年7月，豪森药业将阿美替尼在中国大陆、港澳台地区以外的开发及商业化权独家授权给EQRx。

此外，在国内获批的多种EGFR-TKI中，除了阿美替尼和福美替尼外，还有一种国产EGFR-TKI，即贝达药业的埃克替尼（商品化产品）。姓名：卡梅伦）。是国内唯一获批的具有原创性研究的第一代EGFR-TKI。 2016年5月在中国获批，2020年销售额将达到18.7亿。