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帕拉西替尼(Pralsetinib)是一种强效、高选择性的RET靶向药物。2020年9月7日,普拉替尼在中国获得上市申请,并纳入优先审评资格。这次在中国的获批申请,意味着在不久的将来,帕拉西替尼(Pralsetinib)将成为我国第一个上市的针对RET融合阳性的NSCLC靶向药物。
在临床研究中,普拉替尼(即帕拉西替尼)针对最常见的RET基因融合、激活突变和预测耐药突变始终表现出次摩尔水平的效价。与VEGFR2相比,普拉替尼对RET的抑制性高出80倍。通过抑制原发和继发突变,普拉替尼有望克服和预防临床耐药的发生。
ARROW研究中纳入了87例RET融合阳性NSCLC患者,接受普拉替尼单药400mg每天一次治疗。患者基线特征:中位年龄60岁;49%女性;53%白人;35%亚裔,6%西班牙裔和拉丁美洲裔;94%的ECOG评分1,6%的ECOG评分2;99%的患者患有转移性疾病,43%的患者患有中枢神经系统转移病史或当前有转移史。结果显示:客观缓解率(ORR)为57%;80%的患者缓解持续时间大于6个月;对于接受过PD1/PD-L1治疗的患者,ORR为59%。
帕拉西替尼(Pralsetinib)是一种每日一次的口服RET靶向疗法,旨在选择性、强效抑制导致多种癌症的RET改变(融合和突变,包括预测的耐药突变),用于治疗经FDA批准的检测方法证实为RET融合阳性的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)成人患者。
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