恩杂鲁胺药理作用，恩杂鲁胺的服用方法

时间：2022.05.28作者： 浏览次数：221

　　恩杂鲁胺，也称为恩杂鲁胺。于2012年8 月31 日经美国食品药品管理局( FDA) 批准用于治疗已扩散或复发的晚期男性去势耐受前列腺癌，恩杂鲁胺（MDV 3100）是雄激素受体拮抗剂，其阻断雄激素结合雄激素受体并防止配体 - 受体复合物的核移位和共激活剂募集。

　　恩杂鲁胺是一种雄激素受体抑制剂作用在雄激素受体信号通路不同步骤。曾证明与雄激素竞争性抑制结合至雄激素受体和抑制雄激素受体核易位和与DNA相互作用。一个主要代谢物，N-去甲基恩杂鲁胺，表现出与恩杂鲁胺相似体外活性。在体外减低增殖和诱发前列腺癌细胞的细胞死亡，和在小鼠前列腺癌异种移植模型中减小肿瘤体积。

　　1、怀孕根据作用机制，恩杂鲁胺可能会引起胎儿致死。恩杂鲁胺禁忌用于已怀孕或有怀孕计划的女性患者。

　　2、哺乳期恩杂鲁胺不适用于哺乳女性，因为尚未知晓恩杂鲁胺是否分泌进入乳汁。但是有很多药会分泌进入乳汁，且恩杂鲁胺会对胎儿造成伤害。因此服用此药的女性需要在停止哺乳与停止用药之间做出选择。

　　3、小儿使用恩杂鲁胺在小儿使用中的安全性与有效性尚无数据。

　　5、肾损伤患者没有专门针对恩杂鲁胺用于肾损伤患者的试验。基于人口的药代动力学分析，数据来源于转移性趋势难治性前列腺癌患者及健康志愿者的临床试验。试验结果显示，轻度到中度肾损伤患者（30毫升/分钟肌酐清除率89毫升/分钟）与正常肾功能的患者没有明显差异。接受恩杂鲁胺患者0.9%发生癫痫发作。没有曾有癫痫发作患者，在有癫痫发作诱发因素患者，或同时使用药物可能降低癫痫发作阈患者中使用恩杂鲁胺的临床试验经验。如有需要，请咨询海外医疗医学顾问：或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

　　更多药品详情请访问恩杂鲁胺