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尼达尼布(Nintedanib)是一种口服的抗血管生成的靶向药物,是由德国勃林格殷格翰公司研发。可同时阻断血管内皮生长因子受体(VEGFR) 、血小板源性生长因子受体(PDGFR)以及成纤维细胞生长因子受体(FGFR)的信号转导通路。计量为150-200mg/次,每日两次。
尼达尼布半衰期为9.5小时,在进食条件下口服给药后约2至4小时到达最大血浆浓度,给药后一周实现稳态血浆浓度。P-gp或CYP3A4抑制剂共同给药可能增加尼达尼布血药浓度。吸烟会影响血药浓度。尼达尼布的抗肿瘤效果已经被临床试验证实,一个研究证实了该药的疗效,该临床试验纳入了1314名IIIB/IV期复发的非小细胞肺癌患者,这些患者一线含铂的化疗治疗失败。该研究结果为多西他赛联合尼达尼布的无进展生存期(PFS)优于安慰剂联合多西他赛。这个疗效的差异不管是腺癌和鳞状细胞癌都是很明显的。但是在总进展生存期(OS)方面,尼达尼布联合多西他赛仅在腺癌这个癌症种类中优于单药多西他赛。相对其它抗血管生成药物,尼达尼布的心脏毒性和出血概率较低,不容易出现反弹现象。另外,阿瓦斯汀治疗无效的病人,尼达尼布可能有效。
最常见不良反应(≥5%)是:腹泻,恶心,腹痛,呕吐,肝酶升高,食欲减退,头痛,体重减轻,和高血压。尼达尼布可用于特发性肺纤维化的治疗,与多西他赛联合用于二线治疗非小细胞肺癌的治疗,无进展生存期PFS改善明显,对于肺腺癌来说,尼达尼布联合多西他赛还可以改善总生存期OS。如有需要,请咨询海外医疗医学顾问:或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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