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西妥昔单抗(商品名：Arbitral)是一种人鼠嵌合单克隆IgG1抗体，通过与EGFR外域结合抑制EGFR信号通路，可能通过抗体依赖性细胞介导的细胞毒性和复合物依赖性细胞毒性发挥作用。西妥昔单抗联合一线化疗已在期和期晚期非小细胞肺癌中进行试验，也在局部晚期非小细胞肺癌联合放化疗中进行了评价。
西妥昔单抗的用法一般是与化疗药物同时使用，化疗后继续作为单药使用。初始剂量为400mg/m2，然后每周静脉注射250mg/m2，直至病情进展或副作用无法忍受。不同设计的II期试验评价了西妥昔单抗联合不同一线化疗方案的疗效，均显示化疗疗效提高。随机期试验发现，西妥昔单抗和化疗药物同时或先后给药的预后相似。因此，设计了随机III期试验：一线化疗加西妥昔单抗治疗晚期非小细胞肺癌(FLEX)试验和Bizto Squibb (BMS)099试验。
FLEX试验比较了顺铂和长春瑞滨组成的一线化疗方案与西妥昔单抗和同一化疗方案单独治疗表达EGFR的晚期非小细胞肺癌患者。FLEX试验结果显示，西妥昔单抗联合化疗获益显著。具体表现为总生存时间提高，中位生存时间增加，一年生存时间增加，所有亚组均有生存获益。无进展生存期没有显著差异。
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