JAK抑制剂巴瑞替尼，巴瑞替尼 jak

巴瑞克替尼是选择性、可逆性JAK1和JAK2抑制剂，目前临床开发用于多种炎症性疾病和自身免疫性疾病的治疗，除类风湿性关节炎外，对强直性脊柱炎（AS）、银屑病、特应性皮炎、系统性红斑狼疮、溃疡性肠炎(UC)、斑秃等也有相关有效性研究数据。

　　巴瑞克替尼可作为单药或联合甲氨蝶呤（MTX）或其他非生物抗风湿疗法（non-biologic DMARDs）。不推荐将巴瑞克替尼与其他JAK抑制剂（如托法替布）、或生物bDMARDs（如修美乐、类克、恩利、益赛普等）、强效免疫抑制剂（如硫唑嘌呤和环孢菌素）联合用药。

　　在随机、双盲、安慰剂对照III期临床试验中，入组了527名对一种及以上肿瘤坏死因子（TNF）抑制剂反应不足的中度至重度活动性类风湿性关节炎成人患者。试验结果表明，在12周内，巴瑞克替尼2mg组和安慰剂组达到ACR20的患者比例是49% VS 27%，达到ACR50的患者比例是20% VS 8%，达到ACR70的患者比例是13% VS 2%。

　　ACR（ACR即美国风湿病学学会的英文缩写）规定一些观察指标，若患者达到20%、50%或70%的缓解即达到ACR20、ACR50或ACR70.这些指标包括：压痛关节数、肿胀关节数、患者对痛的评价、患者对疾病活动性的整体评价、医生对疾病活动性的整体评价、患者对体力功能的评价、评价疾病活动度的指标：ESR或CRP.ACR20是指肿胀及压痛关节数改善达20%，且其他五个参数中有三个改善达20%。临床结果还提示，巴瑞克替尼在改善类风湿性关节炎症状和体征方面显著优于艾伯维的重磅抗炎药Humira（修美乐，通用名：阿达木单抗）。该研究是首个证明一种每日一次口服药物疗效显著优于当前注射型标准药物（抗肿瘤坏死因子，anti-TNF）的关键III期研究。巴瑞克替尼也表现出治疗早期的症状缓解，在治疗的第1周就能观察到ACR20缓解。同时，通过巴瑞克替尼治疗在身体机能上也表现出显著改善，包括身体功能MJS、疼痛、疲劳和生活质量等。

　　不良反应

　　巴瑞克替尼最常见的不良反应包括：上呼吸道感染(如感冒或鼻窦感染)、恶心、唇疱疹、带状疱疹。

　　巴瑞克替尼是一种影响免疫系统的药物。它会降低你的免疫系统对抗感染的能力，这会使你更容易感染或使感染恶化。如果本身有严重感染（包括肺结核病和由细菌、真菌或病毒引起的感染）的情况下使用巴瑞克替尼，有可能会使感染加剧，甚至死于这些感染。医生必须在使用巴瑞克替尼前对患者进行结核病测试，并在治疗期间密切关注结核病的迹象和症状。

　　如果患者有任何类型的感染，都不应该开始巴瑞克替尼的治疗，必须经医生评估后方可使用。在服用巴瑞克替尼期间，如果有感染症状，立即告诉你的医生。这些感染症状包括：发热、咳嗽、皮肤发热、发红、疼痛或溃疡、发汗、呼吸急促、腹泻或胃痛、发冷、血痰、小便灼热或小便次数增多、肌肉酸痛、体重减轻、乏力……

　　巴瑞克替尼可以通过改变免疫系统的工作方式来增加罹患某些癌症的风险，如淋巴瘤、皮肤癌等。巴瑞克替尼可能会引起患者出现腿部静脉血栓（DVT,deep vein thrombosis）或肺部栓塞（PE,pulmonary embolism），这可能会危及生命并导致死亡。在服用巴瑞克替尼时，如果你有任何血块的迹象和症状，包括肿胀、疼痛或腿部压痛、突然莫名其妙的胸痛或呼吸急促，立即告诉你的医生。巴瑞克替尼可能会引起胃肠撕裂。特别是在同时服用非甾体类抗炎药、皮质类固醇或甲氨蝶呤的人群中。在服用巴瑞克替尼时，如果有持续的发烧和胃痛，排便习惯发生了变化，请立即告诉你的医生。

　　巴瑞克替尼可能会引起肝功能和血常规的实验室数值变化。在服用巴瑞克替尼时，必须定期复查（大约服用巴瑞克替尼12周后）肝功能和血常规，如果出现异常，立即告诉你的医生。如有需要，请咨询海外医疗医学顾问：或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：巴瑞克替尼(BARICITINIB)用于治疗斑秃的效果显著？

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