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2017年2月,巴瑞克替尼获得欧盟批准,2018年6月,美国FDA批准了巴瑞克替尼上市,用于治疗罹患中度至重度类风湿性关节炎。巴瑞克替尼是一种每日口服一次的选择性、可逆性JAK1和JAK2抑制剂,目前处于临床开发,用于多种炎症性疾病和自身免疫性疾病的治疗,包括类风湿性关节炎(RA)、银屑病、糖尿病肾病、特应性皮炎、系统性红斑狼疮等。JAK酶有4种,分别为JAK1、JAK2、JAK3和TYK2.JAK-依赖性细胞因子参与多种炎症和自身免疫性性疾病的发病过程,提示JAK抑制剂或可广泛用于治疗各种炎症性疾病。在激酶检测试验中,巴瑞克替尼针对JAK1和JAK2表现出的抑制强度要比JAK3高出100倍。
巴瑞克替尼一种可口服的小分子JAK1,2抑制剂,II期临床试验显示出其治疗重度及极重度斑秃有效。斑秃是T细胞介导的针对生长毛囊的炎症反应,在遗传和环境的共同作用下,其发病包括毛囊免疫破坏,T细胞浸润和Th1/Th17免疫反应几个过程。斑秃毛囊周围可见大量CD4+T细胞和CD8+T细胞浸润。T淋巴细胞被激活后,分泌大量炎症因子作用于毛囊,引起毛囊细胞损伤,最终导致毛发脱落。这是一种自体免疫疾病,通常会在儿童时期首次出现,并导致头皮,面部以及身体其他部位的斑块脱落。在极端情况下,导致所有头部和身体毛发脱落。
目前,没有针对斑秃这种脱发的批准疗法,只能使用功能强大的皮质类固醇药物来治疗,可药物虽抑制免疫系统,但如果长期使用会产生严重的副作用。如有需要,请咨询海外医疗医学顾问:或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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