易瑞沙英文名是什么意思？什么是吉非替尼？

商品名：易瑞沙 英文名：, [性状] 易瑞沙片为双凸圆形棕色薄膜衣片，片一面刻有“250”字样，另一面光滑。每片含有吉非替尼。每瓶含30片（NDC 0310-0482-30），棕色薄膜衣片，日用口服药。吉非替尼是一种合成苯胺喹唑啉化合物，化学名称为氯-4-氟苯胺）-7-甲氧基-6(3-异亚丙基氧基)喹唑啉，分子式为，相对分子量446.9，为白色粉末。吉非替尼是一种自由基，其电解常数为5.4和7.2。因此，溶液的pH值降低，电离度增加。pH=1，吉非替尼微溶，pH>7时几乎不溶。溶解度在 pH= 和 pH=6 之间急剧下降。吉非替尼可完全溶于冰醋酸和二甲基非水溶性溶剂。亚砜，溶于嘧啶，微溶于四氢呋喃，微溶于甲醇、乙醇（99.5%）、乙酸乙酯、异丙醇-2，易瑞沙片的非活性成分为： 核：乳糖一水合物、微晶纤维素，交联羧甲基纤维素钠，聚维酮，十二烷基硫酸钠，硬脂酸镁。衣壳：羟丙甲纤维素、聚乙二醇 300、二氧化钛、红色氧化铁和黄色氧化铁。【药理毒理】 临床药理作用机制：吉非替尼的临床抗癌作用机制尚不完全清楚。吉非替尼可完全溶于冰醋酸和二甲基非水溶性溶剂。亚砜，溶于嘧啶，微溶于四氢呋喃，微溶于甲醇、乙醇（99.5%）、乙酸乙酯、异丙醇-2，易瑞沙片的非活性成分为： 核：乳糖一水合物、微晶纤维素，交联羧甲基纤维素钠，聚维酮，十二烷基硫酸钠，硬脂酸镁。衣壳：羟丙甲纤维素、聚乙二醇 300、二氧化钛、红色氧化铁和黄色氧化铁。【药理毒理】 临床药理作用机制：吉非替尼的临床抗癌作用机制尚不完全清楚。吉非替尼可完全溶于冰醋酸和二甲基非水溶性溶剂。亚砜，溶于嘧啶，微溶于四氢呋喃，微溶于甲醇、乙醇（99.5%）、乙酸乙酯、异丙醇-2，易瑞沙片的非活性成分为： 核：乳糖一水合物、微晶纤维素，交联羧甲基纤维素钠，聚维酮，十二烷基硫酸钠，硬脂酸镁。衣壳：羟丙甲纤维素、聚乙二醇 300、二氧化钛、红色氧化铁和黄色氧化铁。【药理毒理】 临床药理作用机制：吉非替尼的临床抗癌作用机制尚不完全清楚。@9.5%)、乙酸乙酯、异丙醇-2，易瑞沙片的非活性成分为： 核心：乳糖一水合物、微晶纤维素、交联羧甲基纤维素钠、聚维酮、十二烷基硫酸钠、硬脂酸镁。衣壳：羟丙甲纤维素、聚乙二醇 300、二氧化钛、红色氧化铁和黄色氧化铁。【药理毒理】 临床药理作用机制：吉非替尼的临床抗癌作用机制尚不完全清楚。@9.5%)、乙酸乙酯、异丙醇-2，易瑞沙片的非活性成分为： 核心：乳糖一水合物、微晶纤维素、交联羧甲基纤维素钠、聚维酮、十二烷基硫酸钠、硬脂酸镁。衣壳：羟丙甲纤维素、聚乙二醇 300、二氧化钛、红色氧化铁和黄色氧化铁。【药理毒理】 临床药理作用机制：吉非替尼的临床抗癌作用机制尚不完全清楚。

吉非替尼抑制细胞膜表面受体细胞中许多酪氨酸激酶的自磷酸化。包括表皮生长因子受体酪氨酸激酶。表皮生长因子受体表达于许多正常细胞和癌细胞的表面。尚无临床研究证明表皮生长因子受体的表达与对吉非替尼的反应之间存在相关性。药代动力学特性：吉非替尼是一种选择性表皮生长因子受体 (EGFR) 酪氨酸激酶抑制剂，该酶通常在上皮来源的实体瘤中表达。抑制EGFR酪氨酸激酶活性可阻碍肿瘤生长、转移和血管生成，增加肿瘤细胞凋亡。在体内，吉非替尼广泛抑制裸鼠异种移植的人肿瘤细胞衍生系的肿瘤生长，并提高化疗、放疗和激素治疗的抗肿瘤活性。在临床试验中，已证实吉非替尼对局部晚期或转移性非小细胞肺癌具有客观的抗肿瘤反应，并能改善疾病相关症状。药代动力学：静脉给药后，吉非替尼清除迅速，分布广泛，平均消除半衰期为48小时。吉非替尼口服后吸收缓慢，平均生物利用度为60%。它（主要）通过代谢消除并从尿液中排出，平均终末半衰期为 41 小时。吉非替尼每天给药一次，7-10个状态后发生2-8次蓄积。药物每隔 24 小时给药一次，

吸收分布：口服后吸收缓慢。给药后 3 小时出现吉非替尼的峰值血浆浓度。平均吸收生物利用度为60%。进食对吉非替尼生物利用度的影响不明显。在对健康志愿者进行的一项实验中，当 pH 值维持在 pH 值 5 以上时，吉非替尼的吸收降低了 47%。静脉给药后，吉非替尼在体内分布广泛，稳态时吉非替尼的平均分布容积约为1%。吉非替尼的血浆蛋白（血清白蛋白和α1-酸性糖蛋白）结合率接近90%，与药物浓度无关。代谢和消除：吉非替尼在人体内主要经过广泛的肝脏代谢。体外研究表明，吉非替尼可能在一定程度上抑制酶。在一项临床试验中，吉非替尼与（美托洛尔，一种酶底物）的组合对该组的作用有少量（35%）增加，其实际临床意义尚未估计。已经确定了吉非替尼代谢中的三个生物转化位点：N-丙基吗啉的代谢、喹唑啉上甲氧基取代基的去甲基化和卤代苯基的氧化脱氟作用。从人血浆中分离出的代谢物与替尼相似。虽然该代谢物在独立酶试验中具有与吉非替尼相似的表皮生长因子受体酪氨酸激酶活性，但在细胞试验中对EGFR有影响。刺激细胞生长的抑制作用比吉非替尼弱。14 吉非替尼主要通过肝脏消除。静脉给药后，血浆总清除率为每分钟，消除半衰期为48小时。

它主要在粪便中排泄（86%），约4%以原型和代谢物的形式被肾脏排出。特殊人群：根据人群用药数据，稳态血药浓度与患者年龄、体重、性别、种族或肌苷清除率无相关性。吉非替尼在一项临床研究中进行了评估，该研究涉及 41 例伴有肝转移和正常、中度或重度肝损伤的实体瘤。研究表明，每日口服吉非替尼后，肝功能正常组和中度受损组稳态时间、血浆总清除率和稳态药物暴露水平的结果相似。从肝转移引起的严重肝功能不全患者获得的数据表明，稳态药物暴露水平与肝功能正常患者相似。尚未对肝硬化或肝炎引起的肝损伤患者进行研究。儿童：没有儿科患者的药物代谢数据。肝损伤：对肝转移的影响包括血浆天冬氨酸转氨酶和碱性磷酸酶升高。患者测胆红素，正常（13例），轻度升高（14例），可改善某些生化指标。一项（4名患者）的水平，因肝转移导致中度或重度肝功能不全患者获得的数据表明，稳态药物暴露水平也与肝功能正常患者相似。（参见“警告和注意事项”部分） 肾损害：尚未对严重肾功能不全的患者进行临床研究（参见“警告和注意事项”部分）。

每天大约在同一时间服用吉非替尼。216名患者接受易瑞沙治疗，其中102名（47%）接受每日剂量，114名（53%）每日剂量为参与试验的患者人数，疾病特征见表1。41%的患者有以前接受过两种治疗方案，33% 的患者以前接受过三种治疗方案，25% 的患者以前接受过四种或更多治疗方案。易瑞沙作为三线治疗的疗效在 142 名因铂类和紫杉醇治疗失败或对这些药物具有不可接受的毒性的可评估患者中获得证实。表 1：人口统计学和疾病特征 //d N=66(%)N=76(%) 年龄组 18-64 43 (65） 43(57） 64-74 19 (2< @9）30 (3<@9）

患者对和 10.6%（95% 置信区间：6%，16.8%）。在治疗人群的小人群中，反应差异很大。其中，男性5. 1%（4/7<@9），女性17. 5%（11/63），前或现在吸烟者4. 6 %) (5/108）, 非吸烟者 29.4% (10/34）, 腺癌组织 12.4% (12/97,) 其他非吸烟者小细胞肺癌6.7% (3/45）。对于接受过一两次化疗，其中至少有一个是含铂患者，研究结果表明许多国家的癌症患者具有相似的疗效差异。在应答者中，从诊断到随机选择研究的中位时间为16.7个月（从8个月到34个月）。表2：药效结果结合有效人群 N =66N=76 N=142 客观肿瘤反应率13.67.9 10.6 95% 置信区间.0-16.@ >46. @>0-16.8 客观反应的平均持续时间8.94.5 7.0 范围4.6-18. 6+4.4-7.6 4.4-18.6++ 表示还在研究中。非小细胞肺癌()：一线治疗联合化疗研究——在化疗失败的III期和IV期非小细胞肺癌患者中进行了两项大规模试验。2130例患者随机分为三组，分别接受易瑞沙/d+含铂化疗方案和易瑞沙/d+含铂化疗方案，

两项非小细胞肺癌一线治疗的大规模随机对照研究表明，吉非替尼联合铂类化疗方案不能提高非小细胞肺癌的疗效。因此，不建议对 或产品的任何赋形剂有严重超敏反应的人使用这种联合治疗方案。【温馨提示】临床药师负责阅读50分907精华帖193肺毒性：在吉非替尼治疗的患者中，间质性肺病最常见，发病率约1%，约1/3的患者死亡结果。据报道，在上市后应用中，日本间质性肺病的发病率约为2%；在美国的广泛计划中，Gif 在接受替尼治疗的大约患者中，间质性肺病的发生率0.3%；在非小细胞肺癌的一线治疗中，间质性肺病的发生率为1%（但治疗组和安慰剂组发病率相似）。

有报告将这些不利结果描述为间质性肺炎、局限性肺炎和肺泡炎。患者通常表现为急性呼吸困难发作，有时伴有咳嗽或低烧。病情会在短时间内恶化，需要住院治疗。间质性肺病发生在既往接受过放疗的患者（占报告病例的 31%）、既往接受过化疗的患者（占报告病例的 57%）和既往未接受治疗的患者（占报告病例的 12%）。先天性肺纤维化患者接受易瑞沙治疗后病情加重。与没有先天性肺纤维化的患者相比，发生这种情况时死亡率会增加。如果患者出现呼吸急促，咳嗽、发热等呼吸道症状加重，应中断治疗，及时查明原因。当确诊为间质性肺病时，应停用吉非替尼，并对患者进行相应治疗。（参见注意事项-患者信息、不良反应、剂量和用法-剂量调整部分）怀孕期间易瑞沙有胎儿损伤。在大鼠的单剂量研究中，表明口服剂量 5 mg/kg 的吉非替尼可以穿透胎盘（30 mg/m2，基于 mg/m2，约为推荐人用剂量的 1/5）。从器官形成开始到分娩结束，给予怀孕小鼠 5 毫克/公斤/天的剂量会降低后代的存活率。如果给予20mg/kg的剂量，后果会更严重，分娩后不久新生儿死亡率高。研究发现，mg/kg 剂量没有副作用。

对于家兔，20mg/kg/天的剂量（/m2，单位为mg/m2，约为推荐人用剂量的两倍）可减轻胎兔体重。对孕妇使用易瑞沙的研究还不够深入。如果在怀孕期间使用易瑞沙或在接受易瑞沙治疗期间怀孕，必须告知患者对胎儿可能存在的危险和流产的风险。【注意事项】 接受治疗的患者无症状的转氨酶升高可发现肝毒性。因此，应注意定期检查肝功能（转氨酶、胆红素和碱性磷酸酶）。如果肝损害严重，应考虑停药。对肝损伤患者的体内外研究证实，吉非替尼主要在肝脏代谢。所以，肝功能不全患者吉非替尼的暴露水平可能会增加。然而，吉非替尼的药代动力学在肝转移和中度至重度肝损伤患者和肝功能正常的患者中相似（参见临床药代动力学-特殊人群部分）。没有关于非肿瘤性肝损伤对吉非替尼药代动力学影响的研究。患者须知 如果出现以下情况，患者应立即就医： 1) 严重且持续的腹泻、恶心或呕吐。因为这些症状有时会导致脱水；2) 肺部症状的发作或进行性加重，例如气短或咳嗽；3) 眼睛刺激；4) 其他新症状（见警告-肺毒性，

如果患者同时服用强诱导剂，在没有严重药物不良反应的情况下，可以将每日剂量增加到最大。同时，应注意监测患者的临床反应和不良事件。（参见临床药理学-药代动力学-药物-药物相互作用和注意事项-药物相互作用和剂量和用法-剂量调整部分）。据报道，一些同时服用华法林的患者出现了国际正常值（INR）升高和/或出血事件。因此，服用华法林的患者应定期监测凝血酶原时间或INR值的变化。（见临床药理学-药物-药物相互作用和不良反应部分） 强抑制剂如能降低吉非替尼的代谢，从而增加吉非替尼的血药浓度。由于药物不良反应与剂量和暴露时间有关，吉非替尼血药浓度的升高可能具有临床意义。因此，与抑制剂合用时要提高警惕。（见临床药理学-药代动力学-药物-药物相互作用和不良反应部分）引起胃pH值显着持续升高的药物（组胺H2受体阻滞剂，如瑞米替丁或西咪替丁） D）可引起胃部pH值显着升高的药物减少可能反过来降低其功效。吉非替尼血药浓度的升高可能具有临床意义。因此，与抑制剂合用时要提高警惕。（见临床药理学-药代动力学-药物-药物相互作用和不良反应部分）引起胃pH值显着持续升高的药物（组胺H2受体阻滞剂，如瑞米替丁或西咪替丁） D）可引起胃部pH值显着升高的药物减少可能反过来降低其功效。吉非替尼血药浓度的升高可能具有临床意义。因此，与抑制剂合用时要提高警惕。（见临床药理学-药代动力学-药物-药物相互作用和不良反应部分）引起胃pH值显着持续升高的药物（组胺H2受体阻滞剂，如瑞米替丁或西咪替丁） D）可引起胃部pH值显着升高的药物减少可能反过来降低其功效。

（参见临床药理学-药代动力学-药物-药物相互作用部分）致癌作用、诱变和生殖损伤。一系列吉非替尼基因体外（细菌突变、鼠淋巴瘤和人淋巴细胞）基因已经开展。体内毒性试验和小鼠微核试验。在这些实验条件下，吉非替尼并没有造成基因损伤。吉非替尼的致癌性研究尚未开展。[孕妇及哺乳期妇女用药] 孕妇或哺乳期妇女是否通过人乳分泌尚不清楚。分娩后14天后，大鼠口服C-14标记的吉非替尼，乳汁中的放射性浓度高于血液中的放射性浓度。以5mg/kg的剂量给哺乳期大鼠口服后，吉非替尼及其代谢物在母乳中的含量是血液中的11～19倍。由于许多药物是通过人乳分泌的，并且因为在哺乳小鼠中发现了潜在的严重不良反应，因此应建议母乳喂养的母亲在接受治疗期间停止母乳喂养。【儿科】一般不用于儿科患者，因为其安全性和有效性尚未得到证实。在儿童原发性中枢神经系统肿瘤单独或联合放疗的临床试验中，曾有中枢神经系统出血和死亡的报道。然而，在儿科患者中，没有足够的数据显示其因果关系。没有证据表明接受治疗的成年人患脑出血的风险会增加。由于许多药物是通过人乳分泌的，并且因为在哺乳小鼠中发现了潜在的严重不良反应，因此应建议母乳喂养的母亲在接受治疗期间停止母乳喂养。【儿科】一般不用于儿科患者，因为其安全性和有效性尚未得到证实。在儿童原发性中枢神经系统肿瘤单独或联合放疗的临床试验中，曾有中枢神经系统出血和死亡的报道。然而，在儿科患者中，没有足够的数据显示其因果关系。没有证据表明接受治疗的成年人患脑出血的风险会增加。由于许多药物是通过人乳分泌的，并且因为在哺乳小鼠中发现了潜在的严重不良反应，因此应建议母乳喂养的母亲在接受治疗期间停止母乳喂养。【儿科】一般不用于儿科患者，因为其安全性和有效性尚未得到证实。在儿童原发性中枢神经系统肿瘤单独或联合放疗的临床试验中，曾有中枢神经系统出血和死亡的报道。然而，在儿科患者中，没有足够的数据显示其因果关系。没有证据表明接受治疗的成年人患脑出血的风险会增加。应建议母乳喂养的母亲在接受治疗期间停止母乳喂养。【儿科】一般不用于儿科患者，因为其安全性和有效性尚未得到证实。在儿童原发性中枢神经系统肿瘤单独或联合放疗的临床试验中，曾有中枢神经系统出血和死亡的报道。然而，在儿科患者中，没有足够的数据显示其因果关系。没有证据表明接受治疗的成年人患脑出血的风险会增加。应建议母乳喂养的母亲在接受治疗期间停止母乳喂养。【儿科】一般不用于儿科患者，因为其安全性和有效性尚未得到证实。在儿童原发性中枢神经系统肿瘤单独或联合放疗的临床试验中，曾有中枢神经系统出血和死亡的报道。然而，在儿科患者中，没有足够的数据显示其因果关系。没有证据表明接受治疗的成年人患脑出血的风险会增加。在儿童原发性中枢神经系统肿瘤单独或联合放疗的临床试验中，曾有中枢神经系统出血和死亡的报道。然而，在儿科患者中，没有足够的数据显示其因果关系。没有证据表明接受治疗的成年人患脑出血的风险会增加。在儿童原发性中枢神经系统肿瘤单独或联合放疗的临床试验中，曾有中枢神经系统出血和死亡的报道。然而，在儿科患者中，没有足够的数据显示其因果关系。没有证据表明接受治疗的成年人患脑出血的风险会增加。

【老年用药】所有参加临床试验的接受二线和三线易瑞沙治疗的患者中，65%的患者为64岁以下，30.5%为65～74岁， 5% 是 75 岁或以上。在这些患者中，未发现治疗的安全性和有效性存在差异。[重度肾功能不全患者] 重度肾功能不全对吉非替尼药代动力学的影响目前尚不清楚。严重肾功能不全的患者应谨慎使用易瑞沙。[不良反应] 安全性数据来自临床试验中的941例患者和广泛入院计划中的近23,000例患者。包括216名接受或易瑞沙治疗的患者，药物相关不良事件的发生率>5%。据报道，在推荐剂量/天发生的最常见不良事件是腹泻、皮疹、痤疮、皮肤干燥、恶心和呕吐。（参见注意事项-患者须知和剂量和用法-剂量调整部分）上述不良事件的使用/天剂量会增加不良事件的发生率。每天服用一剂易瑞沙的患者发生率 >5%，并基于 CTC 级别的药物相关不良事件。只有 2% 的患者因药物不良反应 (ADR) 而停止治疗。这些 ADR 发生在治疗的第一个月。发生在或剂量>5% 的药物相关不良事件 49(48) 76 (67) 44(43) 61 (54) 25(2< @5) 37 (33) 干性皮肤 13(13) 30 (26) 13(13) 20 (18) 12(1< @2)

1%) 消化性胰腺炎。非常稀有 （