卡博替尼靶点众多是患者的新选择

时间：2021.10.29作者： 浏览次数：372

在众多的抗癌靶向药物中，有一种神奇的药物——卡波替尼(184)，它有多达9个靶点(MET、VEGFR1、VEGFR 2、VEGFR 3、ROS1、RET、AXL、NTRK、KIT)，这些靶点在实体瘤中均有记录，如肾癌、甲状腺癌、肝癌、软组织肉瘤、非小。临床试验表明，它具有较好的治疗效果，尤其是在控制骨转移方面。目前，卡波替尼已被FDA批准用于治疗甲状腺髓样肿瘤、晚期肾细胞癌、一线和二线肝癌。

使用卡替尼的患者的中位总生存期为10.2个月，而使用安慰剂的患者的中位总生存期为8.0个月，死亡风险比为0.76。中位无进展生存期为33，360，卡波替尼组为5.2个月，安慰剂组为1.9个月，疾病进展风险比为0.44。卡波替尼组的数据与II期临床试验的结果相似。此外，卡波替尼组患者的客观缓解率和疾病控制率分别为4%和64%，而安慰剂组患者的客观缓解率和疾病控制率分别低于1%和33%。中位总生存时间和无进展生存时间，卡替尼组分别为11.3个月、5.5个月，安慰剂组分别为7.2个月和1.9个月，死亡率风险比和疾病进展风险比分别为0.70和0.40。

患者在使用时应注意卡替尼的副作用，包括皮肤毒性、胃肠道毒性、严重出血、高血压、蛋白尿、肾病综合征、可逆性后部白质脑病综合征和生殖毒性。因此，卡波替尼治疗期间应定期监测尿蛋白，出现严重副作用时应停药。

卡波替尼在以下情况下永久停药：严重出血；(2)进行性胃肠穿孔或顽固性瘘；严重血栓栓塞事件(如心肌梗死、脑梗死)；高血压危象或重度高血压；肾病综合征；可逆性后部白质脑病综合征联合强有力的CYP3A4抑制剂，包括但不限于酮康唑、伊曲康唑、克拉霉素、阿扎那韦、茚地那韦、萘普生、奈非那韦、利托那韦、沙奎那韦、泰利霉素和伏立康唑，将卡替尼的日剂量减少20 mg(例如从60 mg减少到40 mg或从40 mg)

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