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塞尔帕替尼是一种强效、口服、高度选择性、转染期间重排(RET)激酶抑制剂,在2020年5月8日由美国FDA批准上市。用于治疗晚期RET融合阳性非小细胞肺癌成人患者;需要全身治疗的晚期或转移性RET突变甲状腺髓样癌成人和12岁以上儿童患者需要全身治疗而且放射碘治疗抵抗的晚期或转移性RET融合阳性甲状腺癌成人和12岁以上儿童患者。
剂量和给药方法:(1)如果患者的体重<50kg,每天二次,每次120mg,空腹或随餐口服。(2)如果患者的体重≥50kg,每天二次,每次160mg,空腹或随餐口服。吞下整个胶囊,不可碾碎或咀嚼胶囊。如果漏服,发现时若离下次服药6小时以上,可以按量补服,下次服药仍按照原间隔时间。如果服药后发生呕吐,不可补服,下次服药仍按照原间隔时间。
联用抗酸剂时的注意事项:在服用塞尔帕替尼期间尽量避免使用质子泵抑制剂(如奥美拉唑等)、组胺H2受体阻断剂(如法莫替丁等)和中和胃酸药(如碳酸氢钠和铝碳酸镁等),如果不可避免时,应:(1)服用质子泵抑制剂时,塞尔帕替尼随餐口服;(2)在服用组胺H2受体阻断剂前2小时或10小时后服用塞尔帕替尼;(3)在服用中和胃酸药前2小时或2小时后服用塞尔帕替尼。
塞尔帕替尼最常见不良反应( ≥25%):AST升高 ,ALT升高 ,高血糖,白细胞减少,白蛋白减少,低钙血症,口干,腹泻,肌酐升高,碱性磷酸酶升高,高血压,乏力,水肿,血小板减少,总胆固醇升高,皮疹,低钠血症和便秘。有9%的发生患者甲状腺功能减退。33%的患者发生严重不良反应,最常见的严重不良反应为肺炎。3%的患者发生致命不良反应,其中脓毒症 3例,心脏骤停 3例和急性呼吸衰竭 3例。42%的患者因不良反应暂停, 31%的患者需要减量, 5%的患者永久停药。如有需要,请咨询海外医疗医学顾问:或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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