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布加迪尼是一种强有力的酪氨酸激酶抑制剂。2017年4月28日，布加迪尼迅速获得FDA批准上市，用于治疗克唑替尼治疗后ALK病进展阳性或不耐受的局部晚期或静止期非小细胞肺癌患者。布加迪尼可以抑制ALK和ALK融合蛋白，从而抑制肿瘤生长。体内外实验表明，布加替尼具有良好的抑制作用。因此也被FDA授予突破性治疗认证和孤儿药资格。
服用ALK突变株引起的布加替尼对克唑替尼的耐药性具有抗多种激酶(包括ALK、ROS1、胰岛素样生长因子-1受体、Flt-3)和表面生长因子受体(EGFR)缺失和点突变的活性。布加迪尼对ALK的抑制作用是比卡他替尼的12倍，对ALK突变株有较高的耐药性，因此可用于治疗ALK阳性转移性非小细胞肺癌患者，这些患者经过比康唑治疗后已经进展或变得不耐受。
临床研究结果证实，使用布加替尼联合抗EGFR抗体可以突破第三代靶向药物AZD9291的耐药性，有效抑制ALK的L1196M突变和EGFR的T790M突变。
布加迪尼不仅对T790M双突变非小细胞肺癌有一定的治疗作用，而且对C797S/T790M/del19三突变细胞和T790M/del19双突变细胞也有活性。因此，布加迪尼可能成为克服C797S突变耐药性的“第四代EGFR-TKI肺癌靶向药物”，将用于治疗第三代靶向药物阳性耐药。
对于中枢神经系统脑转移患者，45%服用塞来替尼的患者对脑损伤有反应，而64%服用艾乐替尼的患者对脑损伤有反应。而标准剂量布加迪尼的脑反应率高达67%，脑损伤的中位无进展生存期为18.4个月。
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