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布加迪尼是一种神奇的药物，对癌细胞有活性，但用其他ALK抑制剂如奥昔替尼和洛替尼治疗无效。临床前数据分析显示，布加替尼对ALK G1202R和L1196M基因的突变活性高于其他已知抑制剂。
布加替尼的安全性，布加替尼已被证明是治疗颅内转移瘤的一种成功方法。在1/2期实验中观察到，它对大多数可测量的脑转移瘤和一些可测量的脑转移瘤有效。非小细胞肺癌患者使用布加迪尼的安全性也必须考虑。
布加迪尼的安全性证据来自对79名肺癌患者的研究。少数患者出现间质性肺病样不良反应，主要发生在治疗7天内。与其他抑制剂如克唑替尼相比，不良反应的发生率更低，如腹泻的发生率从61%下降到13%。
布加替尼在抗克唑替尼肺癌中的应用
布加迪尼是一种口服酪氨酸激酶抑制剂(TKI)，可抑制ALK激酶，其效果比他嗪高12倍。它还抑制ROS1激酶，并显示出针对几种克唑替尼耐药的ALK突变的临床前活性。
在1/2期临床试验中评估多剂量布加替尼(30-300 mg)时，71例ALK阳性非小细胞肺癌患者在克唑替尼治疗后的客观缓解率为72%。
200多名克唑替尼耐药的肺癌患者参与了ALTA试验。布加迪尼每天服用一次，剂量为180毫克。全身缓解率和中枢神经系统缓解率相对较高，中位PFS为16.7个月。
布加迪尼药物详情
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