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阿西替尼/阿昔替尼(axitinib)是一种口服酪氨酸激酶抑制剂,具有抑制肿瘤生长、血管新生和肿瘤进展的作用。作为新一代的酪氨酸激酶抑制剂(TKI),阿西替尼/阿昔替尼(axitinib)不仅对一种TKI治疗进展的患者显著提高无进展生存期,对于既往使用过细胞因子治疗的进展期肾癌患者,疗效更为卓越。
为了评价二线阿西替尼/阿昔替尼(axitinib)治疗晚期肾癌患者的疗效及安全性。研究人员开展了一项研究,该研究分析15例接受二线阿西替尼/阿昔替尼(axitinib)治疗的晚期肾癌患者。所有患者均接受肾根治性切除手术,病理均为透明细胞癌。11例患者一线舒尼替尼治疗后进展,4例患者一线免疫治疗后进展。下面来看二线阿西替尼/阿昔替尼(axitinib)治疗晚期肾癌的疗效如何。
二线治疗方案:初始剂量5mg、2次/d,连续4周为一周期直至疾病再次进展或不可耐受的严重毒副反应。若患者对药物耐受好,剂量可增至7mg、2次/d,或10mg、2次/d,若毒副反应重则剂量减至3mg、2次/d。结果:Kaplan-Meier生存分析提示这15例患者中位总位生存期(OS)23.0(18.0~28.0)个月。二线阿西替尼/阿昔替尼(axitinib)治疗的中位无进展生存期(PFS)为7.0(1.5~47.0)个月。
根据RECIST标准评价最佳疗效:完全缓解(CR)0例(0),部分缓解(PR)3例(20.0%),疾病稳定(SD)8例(53.3%),疾病进展(PD)4例(26.7%)。多数不良反应多为1~2级,3~4级不良反应有蛋白尿2例(13.3%),腹泻1例(6.7%),呕吐2例(13.3%),乏力消瘦2例(13.3%),高血压5例(33.3%),手足皮肤反应1例(6.7%),口腔黏膜炎1例(6.7%),肝酶升高1例(6.7%),脑梗死1例(6.7%),上消化道出血1例(6.7%)。通过减量或暂停药,多数不良反应可以耐受。
结论:二线阿西替尼/阿昔替尼(axitinib)治疗晚期肾癌可取得较长的OS和PFS,二线治疗有较高疾病控制率,且不良反应多可耐受。
阿西替尼/阿昔替尼(axitinib)最初于美国获得FDA上市批准,目前已在包括欧盟、日本、韩国在内的81个国家或地区获得了批准。也已进入中国市场,中文商品名为英立达。碧康制药生产的Axinix是阿西替尼/阿昔替尼(axitinib)在全球的首仿药,也是迄今为止唯一获得政府监管机构批准合法生产的仿制药。
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