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卡博替尼XL184已经在肾癌、甲状腺癌、肝癌、软组织肉瘤、非小细胞肺癌、前列腺癌、乳腺癌、卵巢癌、肠癌等多种实体瘤中,证实了较好的治疗效果,卡博替尼XL184被称为靶向药中的“万金油”,具有广谱抗癌能力。
超过30%的非小细胞肺癌患者会具有EGFR基因突变,对于这些患者而言,就需要进行EGFR-TKI治疗,在使用EGFR-TKI进行治疗的过程中,部分患者会发生耐药突变。卡博替尼胶囊因其多靶点的特点,被用于EGFR-TKI耐药的患者的治疗研究,在一项II期临床试验中,卡博替尼联合厄洛替尼治疗EGFR-TKI靶向治疗后疾病进展的EGFR阳性的晚期非小细胞肺癌患者,疾病控制率达到67.6%。
说明卡博替尼联合EGFR-TKI靶向药物,对于发生耐药突变的患者,是一个潜在的治疗手段。ROS1作为肺癌常见的驱动基因,克唑替尼获批用于此类患者的治疗。在患者出现克唑替尼耐药(ROS1发生继发耐药突变,例如ROS1基因的 D2033N突变及G2032R突变),更换卡博替尼后可以很好地逆转耐药。临床治疗案例:一位女性非小细胞肺癌患者,在采用克唑替尼治疗后维持26个月后出现广泛的转移。
为了明确原因医生进行了新的活检并开展基因检测,结果发现ROS1 D2033N继发突变,更换卡博替尼进行后续治疗,在使用4周后,肺部肿瘤显示明显缩小。 卡博替尼仿制药卡博替尼由于其出色的治疗效果和具有众多靶点的特点,逐渐为中国患者所知,但是遗憾的是,卡博替尼未能在我国上市,而购买美国原研药对于普通患者而言是难以承受的。幸运的是,目前卡博替尼已经有了仿制药,相比原研药,更具性价比!
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