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黑色素瘤的肿瘤为单一实性,常有包膜,颜色可黑色、红棕色,深浅程度不一,也可无色素性。黑色素瘤虽然说不是一种高发高危险的肿瘤,但慌神了也需要给药治疗的。威罗菲尼是治疗黑色素瘤的一种药物,那么威罗菲尼(VEMURAFENIB)是如何治疗黑色素瘤的呢?
威罗菲尼是一种BRAF丝氨酸/苏氨酸激酶(包括BRAF V600E突变型)抑制剂,可抑制CRAF,ARAF,野生型BRAF,SRMS,ACK1,MAP4K5和FGR.已于2011年8月份被FDA批准用于治疗晚期转移性或不能切除的黑色素瘤。
BRAF 是人类最重要的原癌基因之一, 大约8% 的人类肿瘤发生BRAF 突变。BRAF 绝大部分突变形式为BRAFV600E 突变, 主要发生于黑色素瘤、结肠癌和甲状腺癌中。该突变导致下游MEK-ERK 信号通路持续激活, 对肿瘤的生长增殖和侵袭转移至关重要, 是抗黑色素瘤等V600E 突变肿瘤的有效作用靶标之一。
从上面可以知道,威罗菲尼主要是通过抑制BRAF V600E突变来治疗黑色素瘤的。RAFV600E 靶向抑制剂威罗菲尼治疗BRAFV600E 突变的晚期黑色素瘤患者, 有效延长了患者无进展生存期及总生存期, 取得了突破性的治疗效果, 也是典型的基于基因诊断选择用药的靶向治疗药物。如有需要,请咨询海外医疗医学顾问:或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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