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阿比特龙是合成的甾体CYP17A1抑制剂。它是醋酸阿比特龙的活性代谢产物,阿比特龙的酯和前药。已发现阿比特龙的代谢产物可作为雄激素受体的激动剂,并可能拮抗醋酸阿比特龙的临床疗效。
前列腺癌是一种男性雄激素依赖的肿瘤,大多数患者起初都对去势(手术或药物)或联合雄激素阻断治疗有效,但经过中位时间14~30个月后,几乎所有患者病变都将逐渐发展为去势抵抗性前列腺癌。阿比特龙在2011年4月28日被批准治疗晚期去势抵抗性前列腺癌患者,是继卡巴他赛后去势抵抗性前列腺癌治疗的又一突破。
在COU-AA-301 (NCT00638690)研究中,共有1195名患者随机2:1分组,分别接受阿比特龙(每次1000 mg,每日1次)或安慰剂(每日1次)联合强的松(每次5 mg,每日2次)治疗。入组患者的人群特征为:中位年龄69岁。白人占93%,黑人占3.6%,亚裔占1.7%,其他种族占1.6%。89%的患者ECOG评分为0或1,45%的患者基线疼痛评估≥4(根据简明疼痛评估量表评估)。90%的患者有骨转移,30%有内脏受累。70%的患者有疾病进展的放射学证据。70%的患者曾接受过一种细胞毒性化疗方案,30%的患者接受过两种细胞毒性化疗方案。
试验结果表明,初始生存分析中,两组患者(阿比特龙+强的松 VS 安慰剂+强的松)的中位生存期为14.8个月 VS 10.9个月,更新后的生存分析中,两组患者的中位生存期为15.8个月 VS 11.2个月。如有需要,请咨询海外医疗医学顾问:或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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