拉罗替尼成分，拉罗替尼作用机制

美国FDA已批准的拉罗替尼适应症为：NTRK融合基因阳性的成人或儿童实体瘤患者，患者需无已知耐药突变，肿瘤为转移性或手术严重并发症可能性大，且已接受过治疗后出现进展或尚无满意疗法。

　　2020年欧洲肿瘤内科学会（ESMO）年会更新了纳入成人I期研究、儿童患者I/II期SCOUT研究和成人/青少年患者II期篮子试验NAVIGATE三项临床试验，共175例NTRK融合患者（成人115例，儿童/青少年59例）的疗效整合分析数据。数据显示，拉罗替尼治疗经研究者评估的ORR为78%，其中19%（33例）为完全缓解，59%（103例）为部分缓解，13%疾病稳定，疾病控制率（DCR）为93%，中位缓解持续时间（DoR）尚未达到，中位无进展生存期（PFS）为36.8个月，中位总生存期（OS）尚未达到。

　　拉罗替尼推荐的服用剂量为：

　　（1）成人或体表面积＞1.0㎡的儿童NTRK融合患者，每日两次，每次口服100毫克；

　　（2）体表面积＜1.0㎡的儿童NTRK融合患者，每日两次，每次口服100mg/㎡。

　　可能出现的副作用

　　拉罗替尼三项临床研究列入279例患者的安全性分析集数据显示，治疗过程中副作用较多，且有49%为3-4级，发生率超过10%的副作用包括：乏力、咳嗽、便秘、腹泻、晕眩、贫血、呕吐、恶心、发热、肌痛、关节痛、呼吸困难、外周水肿、头痛、体重增加等，但多数被判定与治疗无关，严重的治疗相关副作用非常少见（5%）。此外拉罗替尼治疗还可能导致肝酶两项（ALT/AST）升高、中性粒细胞下降等实验室检查结果异常。有16例患者在治疗过程中因严重副作用死亡，但均被判定与拉罗替尼治疗无关。治疗过程中11%患者因副作用需调整剂量，2%永久停药，提示患者对治疗副作用的耐受度高。

　　如何处理治疗的副作用

　　（1）对拉罗替尼治疗导致的腹泻、恶心、呕吐、便秘等消化系统不良事件，大多以对症治疗、预防调节为主，如患者应食用易消化食物，少食多餐，注意补水，必要时使用止吐、止泻、通便药物等，程度严重则应入院诊治；

　　（2）对拉罗替尼治疗导致的肝酶升高、血液学毒性等实验室检查结果异常，应在治疗过程中定期随访并接受检查，视情况由医生调整治疗方案；

　　（3）拉罗替尼治疗极少导致中枢神经系统毒性，但如果出现晕眩、步态异常、感觉异常等副作用，患者应立刻报告医生接受相应处理，并避免在治疗期间驾车或操作机械设备。如有需要，请咨询海外医疗医学顾问：或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击拓展阅读：拉罗替尼/拉克替尼的治疗对象不分癌种只要携带NTRK基因融合？

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