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吡非尼酮是一种口服的具有抗纤维化、抗炎和抗氧化作用的药物。吡非尼酮的药代动力学,口服吸收迅速,半个小时到-1个小时就能达到血药高峰。和食物一起服用,延缓吡非尼酮的吸收,吸收速率和程度大 约减少20%,说明食物可以降低吡非尼酮的最大血浆浓度Cmax,从而可以减少吡非尼酮的副反应,提高吡非尼酮的耐受性。吡非尼酮的生物利用度高,血浆蛋 白的结合率在50-58%,在肝,肾,肺等血流丰富的部位浓度较高。主要由肝脏代谢酶CYP1A2降解,降解产物为无活性的5-羧基-吡非尼酮。吡非尼酮 的半衰期短(t1/2 =2-2.5个小时) ,24小时内80%以上通过尿液排出,其中95%为无活性降解产物,低于1%以原形排出。值得注意的是吡非尼酮疗效呈剂量依赖性,最高血药浓度与剂量呈线性相关,但是药物消除半衰期恒定,与剂量或药物浓度无关,证明无明显的药物蓄积现象。
吡非尼酮在被批准用于特发性肺纤维化治疗之前,经过了美国FDA、日本、欧盟和我国的药监部门严格、系统的临床安全性和有效性研究,如果这个药用了对患者是弊大于利,就根本不可能通过这些各国权威部门的审批;说明书上列出的不良反应,是在药物的安全性试验及临床的长期观察中发现的各种不良反应的总结,不是说一个患者身上会出现所有的不良反应,也不是服用了吡非尼酮一定会出现上面的不良反应。比如恶心、呕吐、厌食等这些吡非尼酮最常见的不良反应,其实只在 1% - 20% 的服药人群中出现。
总体上吡非尼酮安全耐受,不良反应小。最常见的不良反应是消化道反应,包括恶心,食欲不振,胃部不适等症状,和皮肤症状包括光过敏性皮疹和皮肤瘙痒。 少数患者可能出现头昏,疲乏等神经系统症状,一般服药一段时间后消失,以及肝酶如肝谷氨酰基转肽酶升高,一般是暂时的,可逆的。 吡非尼酮的严重不良反应少见,减量可改善,或停药后可恢复。如有需要,请咨询海外医疗医学顾问:或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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