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乐伐替尼,国内又翻译为仑伐替尼,研发代号E7080,是日本卫材(Eisai)公司研发的血管内皮生长因子受体1‒3(VEGFR1-3)、成纤细胞生长因子受体1-4(FGFR1-4)、血小板衍生生长因子受体α(PDGFRα)、RET和KIT的口服多靶点抑制剂。
仑伐替尼Lenvatinib是一种受体酪氨酸激酶抑制剂,抑制血管内皮生长因子的激酶活性(VEGF)的受体VEGFR1(FLT1),VEGFR2(KDR),和VEGFR3(FLT4)。仑伐替尼Lenvatinib也抑制已牵涉于致病的血管生成,肿瘤生长,并且癌症进展,包括成纤维细胞生长因子(FGF)受体FGFR1,2,3和4;在血小板衍生生长因子受体α(PDGFRα),KIT,和RET。批准用于治疗甲状腺癌、肾癌和肝癌。
二期临床试验NCT01877083纳入了25名RET融合肺腺癌患者,其中KIF5B-RET融合类型13名,非KIF5B-RET融合类型12名,64%不吸烟,60%已经接受收2线以上治疗,28%接受过其它RET抑制剂治疗,只有2名是初治患者。
Lenvatinib仑伐替尼24mg每天一次,空腹或随餐口服,12名(48%)患者肿瘤缩小,其中4名患者部分缓解(其中1名接受过其它RET抑制剂治疗),客观有效率16%,疾病控制率76%,中位无进展生存期7.3个月,总生存期数据不成熟。12名肿瘤缩小患者的有效时间均超过23周。
常见不良反应有高血压68%,恶心60%,缺乏食欲52%,腹泻52%,蛋白尿48%和呕吐44%。92%的患者发生3级以上不良反应。76%的患者发生过中断治疗,64%的患者减量,3名患者因不良反应死亡,5名患者因不良反应退组。如有需要,请咨询海外医疗医学顾问:或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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