泛FGFR抑制剂厄达替尼(Balversaerdafitinib)的药物使用说明

　　2019年4月12日，美国FDA加速批准了强生公司旗下杨森公司的口服小分子泛FGFR抑制剂厄达替尼（Erdafitinib,商品名Balversa），用于治疗携带FGFR2/3突变或融合，在铂类化疗期间或化疗后（包括在新辅助化疗或辅助化疗一年内）出现疾病进展的局部晚期或转移性尿路上皮癌成人患者。

　　推荐剂量

　　起始剂量为8mg每日一次，空腹或随餐口服，在第14天和第21天之间血磷水平低于5.5mg/dL目标值的患者，剂量增加至9mg每日一次，直至疾病进展或无法耐受。如果服药后发生呕吐，不可补服，下次服药仍按照原间隔时间。如果漏服，当日内可以按量补服，下次服药仍按照原间隔时间。

　　不良反应

　　厄达替尼最常见（≥20%）的不良反应为高磷血症、口腔炎、乏力、肌酐升高、腹泻、口干症、甲床剥离症、ALT升高、碱性磷酸酶升高、低钠血症、食欲下降、白蛋白减少、味觉障碍、血红蛋白下降、皮肤干燥、AST升高、低镁血症、干眼症、脱发、手足综合症、便秘、低磷血症、腹痛、高钙血症、恶心和骨骼肌疼痛。

　　最常见（>1%）3级以上不良反应为口腔炎、指甲失养症、手足综合症、甲沟炎、指甲疾病、角膜炎、甲床剥离症和高磷血症。41%的患者发生严重不良反应，1例患者死于急性心肌梗塞。13%的患者因不良反应永久停用厄达替尼，最常见的原因是眼部疾病（6%）。68%的患者因不良反应暂停厄达替尼，最常见的原因是高磷血症（24%）、口腔炎（15%）、眼部疾病（17%）和手足综合症（8%）。53%的患者因不良反应减量厄达替尼，最常见的原因是眼部疾病（23%）、口腔炎（15%）、高磷血症（7%）、手足综合症（7%）、甲沟炎（7%）和指甲失养症（6%）。没有发现厄达替尼对QT间期有明显（>20ms）的影响。

　　注意事项

　　眼部疾病

　　厄达替尼可导致中心性浆液性视网膜病变或视网膜色素上皮脱离，临床症状表现为视力模糊、视觉漂浮物或视疲劳，发生比例25%（3级3%），中位发生时间50天，13%患者缓解，至临床截止仍有13%的患者患有该疾病。9%的患者因此暂停厄达替尼，14%的患者减量，3%的患者永久停用厄达替尼。

　　干眼症发生比例28%（3级6%），如果需要，使用滴眼剂。在服用厄达替尼前进行眼科检查，包括光学相干层析成像（OCT），并在服药头4个月，每1个月检查一次，4个月后，每3个月检查一次。如果发现视觉症状，马上就诊，并每三周复查一次直至症状缓解。

　　高磷血症

　　76%的患者血清磷酸盐超过正常值上限，中位发生时间20天。32%的患者需要使用降磷药物。如果患者的血磷超过5.5 mg/dL,根据表1和表2进行药物剂量方案调整。

　　胚胎-胎儿毒性

　　动物试验显示，厄达替尼有胚胎-胎儿毒性。患者和伴侣应在服药期间和停药一月内，使用有效的避孕措施。如有需要，请咨询海外医疗医学顾问：或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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