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2020年9月4日美国FDA批准了一种RET激酶抑制剂普雷西替尼(Pralsetinib)用于治疗经FDA批准的检测方法证实为RET融合阳性的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)成人患者。普雷西替尼是野生型RET和致癌性RET融合蛋白(CCDC6-RET)以及突变(RET V804L,RET V804M和RET M918T)的激酶抑制剂,普雷西替尼在具有致癌性RET融合或突变的培养细胞和动物肿瘤植入模型中表现出抗肿瘤活性。
那么普雷西替尼用于一线治疗效果如何?在研究中,27 例初治的RET 融合阳性转移性非小细胞肺癌,96%PS 评分0-1 分,37% 脑转移。RET 基因经NGS 检测比例67% ,经FISH 检测比例33% ,最常见的RET 融合伴侣为KIF5B (70% )和CCD6 (11% )。完全缓解率11% ,部分缓解率59% ,总有效率70% ,中位缓解持续时间9.0 月。二线治疗数据:研究中,87 例初治的RET 融合阳性转移性非小细胞肺癌,94%PS 评分0-1 分,43% 脑转移。所有患者均接受过含铂化疗,45% 使用过PD-1/PD-L1 单抗,25% 使用过靶向药。RET 基因经NGS 检测比例77% ,经FISH 检测比例21% ,最常见的RET 融合伴侣为KIF5B (75% )和CCD6 (17% )。完全缓解率5.7% ,部分缓解率52% ,总有效率57% ,中位缓解持续时间未达到(>15.2 月),80% 有效患者的缓解时间超过6 个月。
普雷西替尼不良反应有哪些?如果您有以下症状,请立即致电您的医生:新的或恶化的咳嗽、气短或胸痛;严重头痛、头晕、思维混乱、说话困难。任何无法愈合的伤口;异常出血-瘀伤、流鼻血、牙龈出血、异常阴道出血、任何无法停止的出血。体内出血的迹象——虚弱、嗜睡、粉红色或褐色尿液、便血、咳血或呕吐,看起来像咖啡渣;血细胞计数低-发热、疲劳、喉咙痛、口腔溃疡、皮肤溃疡、皮肤苍白、手脚冰冷、感觉头晕或气短或肝脏问题-恶心、呕吐、食欲不振、胃痛(右上侧)、疲劳、尿暗、黄疸(皮肤或眼睛发黄)。如有需要,请咨询海外医疗医学顾问:或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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