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安必素是一种抗真菌药物,安必素是由美国NeXstar公司研制的全球首个上市脂质体制剂,用于治疗具有严重的、危及生命的真菌感染,包括利什曼病和某种形式的脑膜炎感染HIV(人类免疫缺陷病毒)的患者。1991年首先在英国和爱尔兰上市,商品名AmBisome,而后相继进入欧洲13个国家以及北美和亚洲市场,1997年8月11日获得FDA批准,用于治疗严重的深度真菌感染。经美国食品与药物管理局(FDA)批准,Gilead的抗真菌药安必素(AmBisome)可以用来治疗HIV感染者发生的隐球菌脑膜炎(cryptococcal meningitis)。
根据社会流行病学调查研究表明,真菌感染是一个发病率较高的疾病,而且具有再感染率高的特点。在我国,真菌感染的发病率已达78%,从而推动了抗真菌药物市场的迅猛增长。目前,国内临床上常用的抗真菌药物主要有氟康唑、伊曲康唑、伏立康唑、咪康唑和酮康唑,但真菌耐药性的产生和快速发展已成为深部真菌感染治疗上一个日益严峻的问题,因此,随着国内外新药的不断上市和深部真菌感染患病率上升的影响,抗深部真菌感染药物将不断展现出广阔的市场前景。
安必素作用机理:两性霉素B(Am B等位基因的活性成分)通过与易感真菌细胞膜的固醇成分麦角固醇结合而起作用。它形成跨膜通道,导致细胞通透性改变,单价离子(NA +,K +,H +和Cl-)通过该通道泄漏出细胞,导致细胞死亡。虽然两性霉素B对真菌细胞膜的麦角固醇成分具有更高的亲和力,但它也可以与哺乳动物细胞的胆固醇成分结合,从而导致细胞毒性。两性霉素B的脂质体制剂Am B isome已显示可穿透易感真菌的细胞外和细胞内形式的细胞壁。
安必素(AmBisome)对于成年人和儿童,根据要求可按3.0-4.0mg/kg/天的剂量使用。若无改善或真菌感染恶化,剂量可增至6mg/kg/天。目前,安必素(AmBisome)在治疗系统性真菌感染,中性粒细胞减少症患者不明原因发烧的经验疗法和内脏利什曼病的治疗的许多临床试验中已经确立了疗效。如有需要,请咨询海外医疗医学顾问:或扫码添加下方微信,我们将竭诚为您服务!
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