三代tki靶向药，肺癌靶向药物egfr tki

　　2021年9月底，塞尔帕替尼(SELPERCATINIB) 全球首次获批用于治疗“RET融合基因阳性的不可切除晚期/复发性非小细胞肺癌（NSCLC）”，日本肺癌病例估计数约为12万，按癌症类型划分的死亡人数在男性和女性中最高。除了常规手术、化学疗法和放射疗法外，近年来分子靶向疗法（TKI）和免疫检查点抑制剂（ICI）的出现也使治疗取得了重大进展。在研讨会上，国立癌症中心东医院的浩一先生解释了肺癌基因治疗的现状以及塞尔帕替尼(SELPERCATINIB)获批的数据。

　　塞尔帕替尼(SELPERCATINIB) 是 TKI 中的一种，RET 融合基因突变是一种罕见的突变，发生在约2%的NSCLC（非小细胞肺癌）中。在RET融合基因阳性的癌症中，癌细胞的生长和存活依赖于RET激酶的激活，而激活的RET激酶的选择性抑制肿瘤生长是其作用机制。

　　目前NSCLC（非小细胞肺癌）已获批EGFR、ALK、ROS1、BRAF、NTRL、MET,加上此次获批的RET等7种靶向药物，但针对EGFR、ALK等常表达突变的药物已优先研发。先生解释说：“由于难以开发由制药商主导的罕见突变，我们一直在以国家癌症中心为中心的研究基地LC-SCRUM-Asia（亚洲癌症基因检测平台）进行基因突变分析和医生主导的临床试验。”

　　塞尔帕替尼(SELPERCATINIB)的批准基于国际临床试验 LIBRETTO-001 的结果。“在16个参与国83个机构的746个案例中，日本13个机构的64个案例参与并发挥了重要作用。”在 LIBRETTO-001 中，塞尔帕替尼(SELPERCATINIB)的缓解率 (CR + PR) 在未治疗患者中为70.5% (95% CI:54.8-83.2)，在治疗患者中为 56.9% (49.8-63.8)。“常规化疗的反应率约为 30%，单独 ICI 的反应率约为15%，因此不仅塞尔帕替尼(SELPERCATINIB)和 TKI的反应率都非常高，”。此外，塞尔帕替尼(SELPERCATINIB)对中枢神经系统的反应率高达 82%，预计对脑转移有效。

　　最常见的副作用是高血压 36.6%（3 级及以上19.2%）、ALT升高 32.6%（9.8%）和 AST升高32.6%（8.3%）。如有需要，请咨询海外医疗医学顾问：或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！

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