布格替尼肺癌脑转移患者表现出突出疗效，颅内缓解率为78

（； 或 ）是下一代间变性淋巴瘤激酶 (ALK) 抑制剂，其效力是克唑替尼的 12 倍。还具有针对多种激酶的活性，包括 ALK、ROS1、 胰岛素样生长因子-1 受体、Flt-3） 和表面生长因子受体 (EGFR) 缺失和点突变。 2017 2009年获FDA加速审批，主要用于治疗对克唑替尼耐药的ALK型非小细胞肺癌（ALK）。但对于未接受ALK抑制剂治疗的晚期ALK阳性患者，比较与的疗效尚不清楚。

最近，在《新英格兰医学杂志》上发表的一份报告在未接受过先前 ALK 抑制剂的局部晚期或转移性 ALK 阳性成人中进行了一项比较布加替尼和克唑替尼疗效的 III 期临床研究，该研究在 275 名患者中进行被分配：137 名 ，180 mg，每天一次（包括 7 天的 90 mg 磨合期）； 138 对克唑替尼，250 mg，每日两次治疗。主要终点为无进展生存期（PFS），次要终点包括客观缓解率（ORR）和颅内缓解。

研究表明，布格列替尼组的中位无进展生存期和客观缓解率显着提高。在第一次中期分析中，布加替尼和克唑替尼的中位随访时间分别为 11.0 个月和 9.3 个月。与克唑替尼相比，布加替尼的无进展生存期有统计学意义的改善（布加替尼治疗组的中位无进展生存期目前尚未达到，估计的 12 个月无进展生存期，67% [95% CL，56 -75] 与 43% [95% CL，32-53]；HR：0.49 [95% CL]，0.33-0.74]；p

同时，布加替尼对肺癌脑转移患者表现出显着疗效，布加替尼治疗颅内缓解率为78%（95% CL，52-94），相比之下为29%克唑替尼治疗组（95% CL, 11-52））。转移患者的中位颅内疾病无进展生存期未达到，1年颅内疾病无进展生存率为67 %，而克唑替尼组为 21%。

在安全性方面，最常见的副作用包括胃肠道症状，以及肌酸激酶和丙氨酸氨基转移酶的血液水平升高，而本研究表明，布加替尼和克唑替尼的安全性与之前的研究大体一致。

综上所述，无论是在提高生存率还是在脑转移患者中，新一代ALK抑制剂布加替尼的疗效明显优于克唑替尼，布加替尼有望成为新一代的一线标准治疗药物ALK 阳性。如有需要，请咨询海外医疗顾问：或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！点击扩大阅读：布加替尼/布加替尼在克唑替尼难治性ALK+非小细胞肺癌中的作用