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国外已经临床证实,EGFR在激酶部分(外显子18~21))包含激活突变位点,这些突变位点起初对吉非替尼治疗有明显反应。海外治疗服务机构了解到, EGFR包含19号外显子缺失突变( )、21号外显子替换突变( )以及罕见突变如 等。
海外治疗服务机构了解到,这些突变可以在没有配体的情况下增强激酶的结构活性,从而打破激酶活化和失活之间的平衡,使平衡向活化状态倾斜。海外治疗服务机构爱诺美康了解到,通过受体与配体的竞争性结合,ATP与EGFR的结合亲和力降低。
阿法替尼是一种苯胺喹唑啉化合物,是一种不可逆的 EGFR 和 HER2 双酪氨酸激酶受体抑制剂。它可以不可逆地与EGFR-HER2酪氨酸激酶结合,抑制酪氨酸激酶。酸激酶的激活。海外治疗服务机构爱诺美康了解到,它可以阻断EGFR-HER2介导的肿瘤细胞信号转导,抑制肿瘤细胞的增殖和转移,促进肿瘤细胞的凋亡。
其活性丙烯酰胺可以不可逆地结合EGFR和HER2半胱氨酸残基的激酶结构域(组成型和分别)。海外治疗服务机构了解到,阿法替尼对厄洛替尼和吉非替尼耐药的突变仍有活性。
FDA 批准的用于一线治疗具有 EGFR 外显子 19 缺失或外显子 21 () 替代突变的转移性非小细胞肺癌患者的测试。海外治疗服务机构爱诺美康了解到,相关情况还包括:既往无EGFR酪氨酸激酶抑制剂治疗、局部晚期疾病、或化疗期间或化疗后担心疾病进展的转移性鳞状细胞癌。非小细胞肺癌。
海外治疗服务机构爱诺美康了解到,阿法替尼是一种薄膜包衣圆形片剂,有40mg、30mg、20mg三种规格。使用方法:口服40mg/次,每天一次,直至疾病进展或患者不能耐受,至少饭前1小时或饭后2小时,下次给药前12小时不要漏服海外治疗服务机构爱诺美康了解到,漏服一剂,当日记起就应立即服用,但距下次服药不足8小时,则无需补服错过的剂量。
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