EGFR小分子酪氨酸激酶抑制刺(TKIs)是什么？

时间：2022.06.20作者： 浏览次数：391

EGFR的小分子酪氨酸激酶抑制剂（TKI）也是当前研究的热点之一，包括可逆抑制剂如吉非替尼、厄洛替尼和不可逆抑制剂如EKB-569等药物。这些药物的主要不良反应是乏力、腹泻和痤疮样皮疹，但大多数患者都能耐受。

1。 (,) 是一种小分子苯胺喹唑啉化合物，可选择性地抑制 EGFR 酪氨酸激酶。在一项 II 期临床试验中，27 名晚期或转移性结直肠癌患者接受了单独治疗。吉非替尼每日结果显示，24 人有客观反应，8 人有 SD（中位时间 2.2 个月），5 人有肿瘤缩小。等人报道了吉非替尼治疗转移性结直肠癌的 II 期临床研究。 56例患者根据早期是否接受治疗分为两组。在未治疗组中，PR 为 78%，在早期治疗组中，PR 为 36%。主要不良反应为中性粒细胞减少、腹泻、恶心和呕吐。

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2。厄洛替尼 (, OSI-774,) 厄洛替尼也属于喹唑啉家族复合物，一种可逆的 ATP 竞争性抑制剂，对 EGFR 过表达肿瘤细胞中的 EGFR 自磷酸化具有显着抑制作用。等人在一项对 38 名转移性结直肠癌患者单独口服厄洛替尼/d 进行的 II 期临床试验中，39% 的患者实现了 SD，SD 患者疾病进展的中位时间为 116 天。此外，厄洛替尼联合卡培他滨和奥沙利铂治疗既往化疗失败的晚期结直肠癌，PR为20%，SD为64%。

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3。另一个小分子-569是4-氨基喹啉衍生物，不可逆地抑制EGFR酪氨酸激酶活性，通过选择性作用于EGFR和HER2，在体外具有良好的活性。已发现EKB-569对EGFR或HER2过表达细胞的生长具有显着抑制作用，其抑制作用与G0期和G1期不可逆阻滞有关。等报道了EKB-569联合方案一线治疗晚期结直肠癌的I期临床试验初步结果，有效率38%，疾病控制率83%。

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