史上最受关注的100%国产靶向抗癌药呋喹替尼替尼

9月4日，CDE正式公布了第22批纳入优先审评程序的药品。和记黄埔的呋喹替尼上市。笔者在CDE官网查询的相关信息如下：

作为我国首个靶向抗癌药，呋喹替尼原有望于2018年初获批上市，但现已获得优先审评资格。因此，笔者推测它很可能在今年年底前获批上市。

史上最受关注的100%国产靶向抗癌药

呋喹替尼（ ）是一种高选择性口服血管内皮生长因子受体（ ）抑制剂，靶向激酶家族，能较好地抑制肿瘤转移和肿瘤血管生成，具有脱靶毒性，具有耐药性低、耐药性好等诸多优点, 且作用强。

呋喹替尼于2009年9月申报临床，2010年11月获批临床，最终于2017年6月提交上市。呋喹替尼是和记黄埔自主研发的具有完全知识产权的分子靶向抗癌药。公司联合研制的100%国产药也是国家“十二五”“重大新药创制”重大科技专项。为推动该药物尽快上市并走向国际，在完成临床前试验和临床I期研究后，和记黄埔与礼来达成合作，开展多项II期和III期临床研究学习。

大肠癌三线治疗史上最长OS（9.3个月）

目前正在开发的呋喹替尼适应症包括结直肠癌、肺癌和晚期胃癌。笔者在“药物临床试验注册与信息公示平台”查询的相关信息如下：

其中，“呋喹替尼治疗晚期结直肠癌的Ⅲ期临床研究”是目前正在开展的主要Ⅲ期临床试验，也是迄今为止国内最大规模的晚期结直肠癌关键性临床研究。作为一项随机、双盲、安慰剂对照、多中心临床试验，该研究纳入了 416 名至少 2 个先前化疗周期失败的晚期结肠癌患者。

今年6月在芝加哥召开的第53届美国临床肿瘤学会（ASCO）年会上，上海东方医院肿瘤科主任李进教授作为课题组代表口头报告了相关成果试验：接受呋喹替尼联合最佳支持治疗 (BSC) 的总生存期 (OS) 9.3 个月，而安慰剂加最佳支持治疗 (BSC) 的总生存期 (OS) 6.57 个月，延长2.@ >7 个月。呋喹替尼是结直肠癌三线治疗史上最显着的 OS 延长。此外，研究结果还表明，呋喹替尼的副作用相对较低，耐受性和安全性较好。

市场规模巨大，但替尼药整体不容乐观

目前我国临床使用的抗肿瘤小分子靶向药物（替尼）有12种，TOP品种为伊马替尼、吉非替尼、埃克替尼、索拉非尼、厄洛替尼，销售额占替尼整体市场近80% . 此外，根据CFDA官网数据，目前进入市场的国产替尼包括齐鲁药业的吉非替尼片、贝达药业的盐酸埃克替尼片、阿帕替尼、达沙替尼片和甲磺酸。伊马替尼片剂、胶囊剂等。此外，目前我国在研的替尼药物品种多达20到30个，包括国内上市的药物和其他尚未在中国上市的药物。主要研发公司有齐鲁药业、

在国内药企争相研发替尼药的时候，一些业内人士并不看好替尼药。原因如下：1、在全球已上市的替尼药物中，所有药物的总销售额仅占2%，药王阿达木单抗多一点。除伊马替尼外，没有年销售额超过20亿美元的品种；2、另外，适应症多集中在淋巴瘤、白血病、肺癌。如果没有绝对的疗效优势，就不可能在销量上有突破。

不过笔者认为，呋喹替尼的市场前景还是值得期待的，因为呋喹替尼在结直肠癌的三线治疗中具有绝对优势，而且呋喹替尼是100%国产药，具有先锋地位。具体上市时间，笔者会持续关注大家。