雷莫芦单抗(Ramucirumab)，雷莫芦单抗治疗肝癌的作用靶点

时间：2022.07.07作者： 浏览次数：800

雷莫卢单抗（Ramucirumab,美国上市商品名Cyramza）为一种人类IgG1单克隆抗体，可以特异性结合血管内皮生长因子受体2（VEGFR-2），阻断VEGFR配体、VEGF-A、VEGF-C和VEGF-D的结合，以此抑制配体刺激的VEGFR-2活化，抑制配体诱导的内皮细胞增殖和迁移，从而抑制肿瘤血管生成。截至目前，在美国雷莫芦单抗已获批4种癌症（肺癌、肝癌、胃癌和大肠癌）的6项适应症。

　　2020年ASCO晚期肝细胞癌的治疗指南中，纳入了晚期HCC患者的多种治疗方案。其中，在雷莫芦单抗对比安慰剂试验（REACH-2）中，AFP（甲胎蛋白）≥400 ng/mL的患者OS（总生存期）和PFS显著改善。

　　研究结果表明，针对AFP≥400 ng/mL的肝癌患者，使用雷莫芦治疗接受过索拉非尼治疗的肝细胞癌患者的ORR（客观缓解率）为4.6%，中位PFS（无进展生存期）为2.8个月，中位OS为8.5个月。相对于安慰剂，雷莫芦单抗在OS和PFS上有显著改善，但ORR在各组之间没有显著差异。

　　ASCO指南提出，一线治疗：首选阿替利珠单抗+贝伐珠单抗，如存在使用禁忌可选择索拉非尼或仑伐替尼。二线治疗：对于使用阿替利珠+贝伐珠治疗的患者，可选择索拉非尼、仑伐替尼、卡博替尼、瑞格菲尼进行二线治疗；对于使用索拉非尼或仑伐替尼一线治疗的患者，可选择卡博替尼、瑞格菲尼、雷莫芦单抗、帕博利珠单抗或纳武利尤单抗。三线治疗：可使用卡博替尼。

　　在二线治疗推荐中，对于使用过索拉非尼或仑伐替尼进行一线治疗的患者，无论是否出现索拉非尼耐药现象，在AFP≥400 ng/mL的情况时推荐使用雷莫芦单抗。因此，对于国内市场来说，未来雷莫芦单抗的上市有望在肝癌靶向治疗中提供新的治疗方法，但对其他肝癌二线治疗药物的替代性并不明显。如有需要，请咨询海外医疗医学顾问：或扫码添加下方微信，我们将竭诚为您服务！