卡博替尼百度百科，卡博替尼替代药

时间：2022.07.20作者： 浏览次数：362

　　【在特殊人群中的使用】

　　1妊娠风险总结根据来自动物研究发现和其作用机制，卡布替尼可致胎儿危害当给予一位妊娠妇女。在妊娠妇女中没有可得到数据告知药物-关联风险。在动物发育和生殖毒理学研究给予卡赞替尼至妊娠大鼠和兔器官形成期间导致胚胎胎儿致死性和结构异常在暴露低于在推荐剂量临床上发生。忠告妊娠妇女或育龄妇女对胎儿潜在风险的潜能。不知道对适应症人群主要出生缺陷和流产的估算背景风险。在美国一般人群，主要出生缺陷和临床上认可妊娠中流产的估算背景风险分别是2-4%和15-20%。数据动物数据在一项妊娠大鼠胚胎胎儿发育研究，器官形成期自始至终每天口服给予卡赞替尼与对照比较致胚胎胎儿致死率增加在一个剂量0.03 mg/kg(在推荐剂量人AUC约0.12-倍)。发现包括延迟骨化和骨骼变异在一个剂量0.1 mg/kg/day(在推荐剂量人AUC约0.04-倍)。在妊娠兔，器官形成期自始至终每天给予卡赞替尼导致内脏畸形的发现和变异包括减低脾脏大小和缺失肺叶在3 mg/kg(在推荐剂量人AUC约1.1-倍)。在一项大鼠中围产期研究中，卡赞替尼被给予口服从怀孕第10天至产后第20天。在剂量至0.3 mg/kg/day(最大推荐临床剂量0.05-倍)卡赞替尼不产生不良母体毒性或影响雌性大鼠妊娠，分娩或哺乳，和不影响子代的生存，生长或产后发育。

　　2哺乳风险总结没有关于卡赞替尼或其代谢物在人乳汁的存在，或它们影响哺乳喂养婴儿，或乳汁生产的资料。因为一个哺乳喂养婴儿来自卡布替尼严重不良反应的潜能，忠告一位哺乳妇女在用卡布替尼治疗期间和最后剂量后共4个月不要哺乳喂养。

　　3生殖潜能的女性和男性避孕女性当给予一位妊娠妇女卡布替尼可能致胎儿危害。忠告生殖潜能女性用卡布替尼治疗期间和最后剂量后共4个月使用有效避孕。不孕不育女性和男性根据在动物中发现，生殖潜能女性和男性中卡布替尼可能损害生育力。

　　4儿童使用尚未在儿童患者中研究卡布替尼的安全性和有效性。幼年动物数据幼年大鼠被给予卡赞替尼每天在剂量1或2 mg/kg/day从产后第12天(与在人低于2岁有可比性)至产后第35或70天。在剂量等于或大于1 mg/kg/day(根据体表面积约临床剂量60 mg/day的0.16倍)。在产后第22天两个测试剂量都观察到低活动度。靶点一般地与成年动物所见相似，发生在两个剂量，和包括肾(肾病，肾小球肾炎)，生殖器官，胃肠道(布伦纳腺体囊状扩张和增生和十二指肠炎症；和结肠和盲肠的上皮增生)，骨髓(细胞过少和淋巴耗竭)，和肝。在所有剂量水平牙异常和变白以及影响对骨包括矿物质含量和密度减低，骨骺肥厚，和骨皮质减少。由于死亡率的高水平在2 mg/kg剂量水平没有评估恢复(根据体表面积临床剂量60 mg约0.32倍)。在低剂量水平，对骨参数影响是部分地解决但对肾和附睾/睾丸影响治疗停止后持续。

　　5老年人使用在3期研究中，41%用卡布替尼RCC的治疗患者为年龄65岁和以上，和8%为年龄75和以上。老年人和年轻患者间未观察到安全性和疗效差别。

　　6肝受损在有轻度至中度肝受损患者中曽观察到对卡赞替尼暴露增加。在有轻度(Child-Pugh评分(C-P)A)或中度(C-P B)肝受损患者减低卡布替尼剂量。建议在有严重肝受损患者不使用卡布替尼。